公开(公告)号：CN111499578A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010388772.2

申请日：2020-05-09

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 宋桂廷 ,  屈川华 ,  丁勇 ,  王娟丽 ,  黄玖红 ,  徐志刚 ,  陈中祝

IPC: C07D235/02 ,  C07D405/04 ,  C07D233/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及4-咪唑啉酮衍生物及其合成方法与该方法的应用，4-咪唑啉酮衍生物的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件下反应制得，该方法可以用于合成GSK2137305和SCH900822化合物结构中的中心骨架螺环咪唑啉酮类似物。本发明中的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件进行反应，反应过程中不使用任何催化剂，操作简单，反应温和，产率较高。本发明的4-咪唑啉酮衍生物对肝癌、结肠癌、宫颈癌、神经胶质瘤有一定的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111943947B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN202010725627.9

申请日：2020-07-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 高丽霞 ,  丁勇 ,  唐艳

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物及其合成方法与应用，该合成方法以对氨基苯乙酸和Boc酸酐为初始原料，经过五步反应，并在第二步反应中加入化合物取代胺及在第四步反应中加入1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑6‑羧酸，制备合成了1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物。本发明的1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物5a‑5d对头颈部鳞状细胞癌、乳腺癌、胰腺癌、结肠癌和肝癌的细胞活力均存在一定程度的抑制作用，尤其是化合物5a对头颈部鳞状细胞癌细胞表现出良好的抑制效果。由此可见，本发明合成的1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物可以抑制或杀死肿瘤细胞，具有良好的抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物，尤其是用作制备治疗头颈部鳞状细胞癌的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111943947A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010725627.9

申请日：2020-07-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 高丽霞 ,  丁勇 ,  唐艳

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及1H-吡咯[2,3-b]吡啶衍生物及其合成方法与应用，该合成方法以对氨基苯乙酸和Boc酸酐为初始原料，经过五步反应，并在第二步反应中加入化合物取代胺及在第四步反应中加入1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-羧酸，制备合成了1H-吡咯[2,3-b]吡啶衍生物。本发明的1H-吡咯[2,3-b]吡啶衍生物5a-5d对头颈部鳞状细胞癌、乳腺癌、胰腺癌、结肠癌和肝癌的细胞活力均存在一定程度的抑制作用，尤其是化合物5a对头颈部鳞状细胞癌细胞表现出良好的抑制效果。由此可见，本发明合成的1H-吡咯[2,3-b]吡啶衍生物可以抑制或杀死肿瘤细胞，具有良好的抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物，尤其是用作制备治疗头颈部鳞状细胞癌的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111592554A

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN202010503550.0

申请日：2020-06-05

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 胡春生 ,  方波 ,  丁勇 ,  秦红霞 ,  罗亚飞 ,  徐志刚 ,  孟江平 ,  陈中祝

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 一种噻吩并吡咯衍生物名为3-苯基-N-(3-(三氟甲基)苯基)-4氢-噻吩[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺，分子式为C20H13F3N2OS，分子量为386.4。本发明人制备了一种噻吩并吡咯衍生物，合成简单，稳定性强，在体外显著抑制结肠癌增殖，对结肠癌HCT116和HT29细胞的IC50值分别为10.93μM和6.25μM，可作为治疗结肠癌先导药物进行开发。本发明制备方法简单可行，收率高，终产物收率可达68%以上，制备出的产品纯度高，杂质少，杂质低于0.25%，纯度高，可达99.0%以上，制成药剂学常用剂型，方便使用。