公开(公告)号：CN116178375A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310166475.7

申请日：2023-02-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 黄玖红 ,  冉凯 ,  王娟丽 ,  王佳敏 ,  唐典勇 ,  陈中祝

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。

公开(公告)号：CN116178375B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202310166475.7

申请日：2023-02-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 黄玖红 ,  冉凯 ,  王娟丽 ,  王佳敏 ,  唐典勇 ,  陈中祝

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。

公开(公告)号：CN111499578A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010388772.2

申请日：2020-05-09

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 宋桂廷 ,  屈川华 ,  丁勇 ,  王娟丽 ,  黄玖红 ,  徐志刚 ,  陈中祝

IPC: C07D235/02 ,  C07D405/04 ,  C07D233/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及4-咪唑啉酮衍生物及其合成方法与该方法的应用，4-咪唑啉酮衍生物的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件下反应制得，该方法可以用于合成GSK2137305和SCH900822化合物结构中的中心骨架螺环咪唑啉酮类似物。本发明中的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件进行反应，反应过程中不使用任何催化剂，操作简单，反应温和，产率较高。本发明的4-咪唑啉酮衍生物对肝癌、结肠癌、宫颈癌、神经胶质瘤有一定的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。