公开(公告)号：CN116178375A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310166475.7

申请日：2023-02-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 黄玖红 ,  冉凯 ,  王娟丽 ,  王佳敏 ,  唐典勇 ,  陈中祝

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。

公开(公告)号：CN116178375B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202310166475.7

申请日：2023-02-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 黄玖红 ,  冉凯 ,  王娟丽 ,  王佳敏 ,  唐典勇 ,  陈中祝

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。

公开(公告)号：CN118084941A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410204149.5

申请日：2024-02-23

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 冉凯 ,  黄玖红 ,  李勇 ,  张益梅 ,  邵敬伟 ,  付丁强 ,  唐典勇 ,  徐志刚 ,  陈中祝

IPC: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明提供了一类吡啶酮取代物或其衍生物及其制备方法、应用和药物组合物，属于化学药物技术领域。所述吡啶酮取代物或其衍生物是式I所示化合物、其盐、其立体异构体、其溶剂合物、其水合物、其前药。本发明吡啶酮取代物或其衍生物对BRD4‑BD1蛋白具有良好的抑制作用，可以作为新的BET抑制剂，用于预防和/或治疗与BET相关的各种疾病，如癌症等，效果优异，具有良好的应用前景。#imgabs0#