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公开(公告)号：CN118084941A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410204149.5
申请日：2024-02-23
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377
Abstract: 本发明提供了一类吡啶酮取代物或其衍生物及其制备方法、应用和药物组合物，属于化学药物技术领域。所述吡啶酮取代物或其衍生物是式I所示化合物、其盐、其立体异构体、其溶剂合物、其水合物、其前药。本发明吡啶酮取代物或其衍生物对BRD4‑BD1蛋白具有良好的抑制作用，可以作为新的BET抑制剂，用于预防和/或治疗与BET相关的各种疾病，如癌症等，效果优异，具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117659008A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311600042.4
申请日：2023-11-28
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种γ‑咔啉酮衍生物及其合成方法和应用。本发明的γ‑咔啉酮衍生物的合成方法包括如下步骤：步骤1：将化合物(1)、化合物(2)、化合物(3)和化合物(4)在有机溶剂中反应，得到化合物(5)；步骤2：将所述化合物(5)用溶剂溶解，再加入酸，在微波条件下反应，得到γ‑咔啉酮衍生物(6)；其反应式如下。本发明提供的γ‑咔啉酮衍生物的合成方法具有操作工艺简单高效、成本低、收率高、无需金属催化、底物适用范围广等优点。本发明制备的γ‑咔啉酮衍生物具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111518065A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010525365.1
申请日：2020-06-10
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D307/93 , C07D493/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明以小白菊为最初主要原始原料，经过一系列化学反应合成了11个小白菊内酯衍生物，这些衍生物对胶质母细胞瘤细胞均具有一定的抗增殖活性。本发明还证实了含有氘的衍生物DMAPT‑D6能显著地诱导胶质母细胞瘤细胞活性氧的积累，从而导致胶质母细胞瘤细胞中的DNA损伤。此外，DMAPT‑D6促进依赖于半胱天冬蛋白酶的死亡受体介导的外源性细胞凋亡，表明由DMAPT‑D6诱导的DNA损伤可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡。以上两者合计，经DMAPT‑D6处理引起的ROS积累导致DNA损伤，然后引起死亡受体介导的凋亡，这表明具有新型成分的DMAPT‑D6具有治疗胶质母细胞瘤的治疗潜力，可应用在制备治疗胶质母细胞瘤药物中。
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公开(公告)号：CN115819424A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211552290.1
申请日：2022-12-05
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑并喹喔啉衍生物或者其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明以吲唑‑3‑羧酸、苯胺、醛和异腈为原料，经过Ugi反应和碱性条件下的一锅法关环反应制备得到了一系列新的吲唑并喹喔啉衍生物，首次合成出了具有抗肿瘤活性的吲唑并喹喔啉衍生物，对其进行体外肿瘤细胞抑制活性的测试结果显示这类化合物对肝癌、乳腺癌和结肠癌等肿瘤细胞有较强的抑制作用，具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的吲唑并喹喔啉衍生物的合成方法具有操作工艺简单、合成路线短，成本低、收率高、底物适用广等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107973742A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610921842.X
申请日：2016-10-24
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D209/42
CPC classification number: C07D209/42
Abstract: 本申请提供了制备3-吲哚酮类化合物的方法以及由该方法获得的3-吲哚酮类化合物。
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公开(公告)号：CN119661499A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411800105.5
申请日：2024-12-09
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D401/12 , C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 一种抑制PINK1的小分子化合物，所述化合物的结构式为：#imgabs0#，其中R1为CH3或#imgabs1#，R2为#imgabs2#。本发明中的小分子化合物对PINK1具有明显的抑制作用，通过抑制PINK1激酶活性，显著下调Ub‑Ser65磷酸化水平，促进线粒体损伤积累，从而抑制肿瘤细胞增殖。小分子化合物具有优异的抗肿瘤作用，对肝癌细胞具有显著的抑制细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN115819424B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211552290.1
申请日：2022-12-05
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑并喹喔啉衍生物或者其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明以吲唑‑3‑羧酸、苯胺、醛和异腈为原料，经过Ugi反应和碱性条件下的一锅法关环反应制备得到了一系列新的吲唑并喹喔啉衍生物，首次合成出了具有抗肿瘤活性的吲唑并喹喔啉衍生物，对其进行体外肿瘤细胞抑制活性的测试结果显示这类化合物对肝癌、乳腺癌和结肠癌等肿瘤细胞有较强的抑制作用，具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的吲唑并喹喔啉衍生物的合成方法具有操作工艺简单、合成路线短，成本低、收率高、底物适用广等优点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114751841B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210609346.6
申请日：2022-05-31
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07C235/56 , C07C231/14 , C07C231/02 , C07C233/80 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺及其制备方法与应用，其以间苯二胺、三乙胺、间氯苯甲酰氯为主要原料进行反应，得到中间产物；将3‑硝基‑4‑甲氧基苯甲酸溶于二氯甲烷中，依次加入N,N‑二异丙基乙胺、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，搅拌下将中间产物溶于二氯甲烷中并加入，室温下搅拌反应，得到的反应物先后用稀盐酸、清水清洗，清洗后的有机相用无水硫酸钠干燥旋干后，用硅胶过柱子得到N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺。本发明的N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺能够明显抑制HCT116和HT29细胞的活性和增殖生长，可应用于制备抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN114751841A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210609346.6
申请日：2022-05-31
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07C235/56 , C07C231/14 , C07C231/02 , C07C233/80 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺及其制备方法与应用，其以间苯二胺、三乙胺、间氯苯甲酰氯为主要原料进行反应，得到中间产物；将3‑硝基‑4‑甲氧基苯甲酸溶于二氯甲烷中，依次加入N,N‑二异丙基乙胺、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，搅拌下将中间产物溶于二氯甲烷中并加入，室温下搅拌反应，得到的反应物先后用稀盐酸、清水清洗，清洗后的有机相用无水硫酸钠干燥旋干后，用硅胶过柱子得到N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺。本发明的N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺能够明显抑制HCT116和HT29细胞的活性和增殖生长，可应用于制备抗肿瘤药物中。
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