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公开(公告)号：CN114349760B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202111436754.8
申请日：2021-11-29
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及一种螺环吲哚啉类化合物及其制备方法与应用，本发明以丙炔酸类化合物、醛类化合物、3‑氨基‑1H‑吲哚‑1‑羧酸叔丁酯和异腈类化合物为原料，通过一种简便、温和、高效的一锅法，在不使用金属催化剂的情况下一次纯化，制备螺环吲哚啉类化合物。本发明的制备方法的制备过程不使用昂贵金属催化剂、反应后处理简单，制备得到的螺环吲哚啉类化合物对人类结肠癌、胶质瘤、肝癌、肺腺癌或乳腺癌均具有显著的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111518065A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010525365.1
申请日：2020-06-10
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D307/93 , C07D493/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明以小白菊为最初主要原始原料，经过一系列化学反应合成了11个小白菊内酯衍生物，这些衍生物对胶质母细胞瘤细胞均具有一定的抗增殖活性。本发明还证实了含有氘的衍生物DMAPT‑D6能显著地诱导胶质母细胞瘤细胞活性氧的积累，从而导致胶质母细胞瘤细胞中的DNA损伤。此外，DMAPT‑D6促进依赖于半胱天冬蛋白酶的死亡受体介导的外源性细胞凋亡，表明由DMAPT‑D6诱导的DNA损伤可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡。以上两者合计，经DMAPT‑D6处理引起的ROS积累导致DNA损伤，然后引起死亡受体介导的凋亡，这表明具有新型成分的DMAPT‑D6具有治疗胶质母细胞瘤的治疗潜力，可应用在制备治疗胶质母细胞瘤药物中。
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公开(公告)号：CN114773321A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202111452139.6
申请日：2021-11-30
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D403/04 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用，本发明的苯并咪唑衍生物能够能显著抑制三阴性乳腺癌细胞(Triple negative breast cancer cells,TNBC)的增殖和生长，该化合物还能通过抑制自噬流，促使p62的积累，诱导TNBC细胞中DNA损伤并抑制DNA修复，此外，该化合物还能够诱导细胞核p62增加，抑制E3连接酶RNF8减少，从而导致H2A泛素化。因此，本发明的苯并咪唑衍生物对TNBC细胞的增殖和生长具有显著的抑制作用，可应用于制备相关抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN114349760A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202111436754.8
申请日：2021-11-29
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及一种螺环吲哚啉类化合物及其制备方法与应用，本发明以丙炔酸类化合物、醛类化合物、3‑氨基‑1H‑吲哚‑1‑羧酸叔丁酯和异腈类化合物为原料，通过一种简便、温和、高效的一锅法，在不使用金属催化剂的情况下一次纯化，制备螺环吲哚啉类化合物。本发明的制备方法的制备过程不使用昂贵金属催化剂、反应后处理简单，制备得到的螺环吲哚啉类化合物对人类结肠癌、胶质瘤、肝癌、肺腺癌或乳腺癌均具有显著的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114773321B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111452139.6
申请日：2021-11-30
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D403/04 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用，本发明的苯并咪唑衍生物能够能显著抑制三阴性乳腺癌细胞(Triple negative breast cancer cells,TNBC)的增殖和生长，该化合物还能通过抑制自噬流，促使p62的积累，诱导TNBC细胞中DNA损伤并抑制DNA修复，此外，该化合物还能够诱导细胞核p62增加，抑制E3连接酶RNF8减少，从而导致H2A泛素化。因此，本发明的苯并咪唑衍生物对TNBC细胞的增殖和生长具有显著的抑制作用，可应用于制备相关抗肿瘤药物中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115819424A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211552290.1
申请日：2022-12-05
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑并喹喔啉衍生物或者其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明以吲唑‑3‑羧酸、苯胺、醛和异腈为原料，经过Ugi反应和碱性条件下的一锅法关环反应制备得到了一系列新的吲唑并喹喔啉衍生物，首次合成出了具有抗肿瘤活性的吲唑并喹喔啉衍生物，对其进行体外肿瘤细胞抑制活性的测试结果显示这类化合物对肝癌、乳腺癌和结肠癌等肿瘤细胞有较强的抑制作用，具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的吲唑并喹喔啉衍生物的合成方法具有操作工艺简单、合成路线短，成本低、收率高、底物适用广等优点。
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公开(公告)号：CN119661499A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411800105.5
申请日：2024-12-09
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D401/12 , C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 一种抑制PINK1的小分子化合物，所述化合物的结构式为：#imgabs0#，其中R1为CH3或#imgabs1#，R2为#imgabs2#。本发明中的小分子化合物对PINK1具有明显的抑制作用，通过抑制PINK1激酶活性，显著下调Ub‑Ser65磷酸化水平，促进线粒体损伤积累，从而抑制肿瘤细胞增殖。小分子化合物具有优异的抗肿瘤作用，对肝癌细胞具有显著的抑制细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN115819424B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211552290.1
申请日：2022-12-05
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑并喹喔啉衍生物或者其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明以吲唑‑3‑羧酸、苯胺、醛和异腈为原料，经过Ugi反应和碱性条件下的一锅法关环反应制备得到了一系列新的吲唑并喹喔啉衍生物，首次合成出了具有抗肿瘤活性的吲唑并喹喔啉衍生物，对其进行体外肿瘤细胞抑制活性的测试结果显示这类化合物对肝癌、乳腺癌和结肠癌等肿瘤细胞有较强的抑制作用，具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的吲唑并喹喔啉衍生物的合成方法具有操作工艺简单、合成路线短，成本低、收率高、底物适用广等优点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114751841B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210609346.6
申请日：2022-05-31
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07C235/56 , C07C231/14 , C07C231/02 , C07C233/80 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺及其制备方法与应用，其以间苯二胺、三乙胺、间氯苯甲酰氯为主要原料进行反应，得到中间产物；将3‑硝基‑4‑甲氧基苯甲酸溶于二氯甲烷中，依次加入N,N‑二异丙基乙胺、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，搅拌下将中间产物溶于二氯甲烷中并加入，室温下搅拌反应，得到的反应物先后用稀盐酸、清水清洗，清洗后的有机相用无水硫酸钠干燥旋干后，用硅胶过柱子得到N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺。本发明的N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺能够明显抑制HCT116和HT29细胞的活性和增殖生长，可应用于制备抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN116077839A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310175016.5
申请日：2023-02-24
Applicant: 重庆文理学院
IPC: A61N5/10
Abstract: 本发明涉及医疗设备技术领域，且公开了一种肿瘤放疗定位装置，包括放疗仓，所述放疗仓的内腔固定安装有移动蜗杆，所述移动蜗杆的外表面滑动安装有放疗床，所述放疗床的顶部贯穿开设有固定孔，所述固定孔的内表面固定安装有放疗固定机构，所述放疗固定机构包括肢体固定架、外部气囊、固定气囊、连通管、气阀、压力阀、进气管和出气管，该肿瘤放疗定位装置，通过将合适大小的肢体固定架和辐射屏蔽箱放到放疗床上，将肢体固定架和屏蔽箱底部的固定块插入固定孔中，医护人员启动电机，通过电机带动旋转轴进行转动，旋转轴通过一号蜗轮带动驱动蜗杆进行转动，驱动蜗杆通过二号蜗轮带动螺纹杆进行转动，螺纹杆通过连接块带动半圆架进行向内移动。
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