公开(公告)号：CN117659008A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311600042.4

申请日：2023-11-28

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 李勇 ,  秦红霞 ,  刘垚 ,  田悦 ,  杨彬欣

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种γ‑咔啉酮衍生物及其合成方法和应用。本发明的γ‑咔啉酮衍生物的合成方法包括如下步骤：步骤1：将化合物(1)、化合物(2)、化合物(3)和化合物(4)在有机溶剂中反应，得到化合物(5)；步骤2：将所述化合物(5)用溶剂溶解，再加入酸，在微波条件下反应，得到γ‑咔啉酮衍生物(6)；其反应式如下。本发明提供的γ‑咔啉酮衍生物的合成方法具有操作工艺简单高效、成本低、收率高、无需金属催化、底物适用范围广等优点。本发明制备的γ‑咔啉酮衍生物具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111592554A

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN202010503550.0

申请日：2020-06-05

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 胡春生 ,  方波 ,  丁勇 ,  秦红霞 ,  罗亚飞 ,  徐志刚 ,  孟江平 ,  陈中祝

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 一种噻吩并吡咯衍生物名为3-苯基-N-(3-(三氟甲基)苯基)-4氢-噻吩[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺，分子式为C20H13F3N2OS，分子量为386.4。本发明人制备了一种噻吩并吡咯衍生物，合成简单，稳定性强，在体外显著抑制结肠癌增殖，对结肠癌HCT116和HT29细胞的IC50值分别为10.93μM和6.25μM，可作为治疗结肠癌先导药物进行开发。本发明制备方法简单可行，收率高，终产物收率可达68%以上，制备出的产品纯度高，杂质少，杂质低于0.25%，纯度高，可达99.0%以上，制成药剂学常用剂型，方便使用。

公开(公告)号：CN111518065A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010525365.1

申请日：2020-06-10

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 杨东林 ,  张亚军 ,  李勇 ,  秦红霞 ,  何刘军 ,  黄玖红

IPC: C07D307/93 ,  C07D493/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明以小白菊为最初主要原始原料，经过一系列化学反应合成了11个小白菊内酯衍生物，这些衍生物对胶质母细胞瘤细胞均具有一定的抗增殖活性。本发明还证实了含有氘的衍生物DMAPT‑D6能显著地诱导胶质母细胞瘤细胞活性氧的积累，从而导致胶质母细胞瘤细胞中的DNA损伤。此外，DMAPT‑D6促进依赖于半胱天冬蛋白酶的死亡受体介导的外源性细胞凋亡，表明由DMAPT‑D6诱导的DNA损伤可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡。以上两者合计，经DMAPT‑D6处理引起的ROS积累导致DNA损伤，然后引起死亡受体介导的凋亡，这表明具有新型成分的DMAPT‑D6具有治疗胶质母细胞瘤的治疗潜力，可应用在制备治疗胶质母细胞瘤药物中。

公开(公告)号：CN115819424B

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202211552290.1

申请日：2022-12-05

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 李勇 ,  何刘军 ,  秦红霞 ,  杨东林

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑并喹喔啉衍生物或者其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明以吲唑‑3‑羧酸、苯胺、醛和异腈为原料，经过Ugi反应和碱性条件下的一锅法关环反应制备得到了一系列新的吲唑并喹喔啉衍生物，首次合成出了具有抗肿瘤活性的吲唑并喹喔啉衍生物，对其进行体外肿瘤细胞抑制活性的测试结果显示这类化合物对肝癌、乳腺癌和结肠癌等肿瘤细胞有较强的抑制作用，具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的吲唑并喹喔啉衍生物的合成方法具有操作工艺简单、合成路线短，成本低、收率高、底物适用广等优点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115819424A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202211552290.1

申请日：2022-12-05

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 李勇 ,  何刘军 ,  秦红霞 ,  杨东林

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑并喹喔啉衍生物或者其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明以吲唑‑3‑羧酸、苯胺、醛和异腈为原料，经过Ugi反应和碱性条件下的一锅法关环反应制备得到了一系列新的吲唑并喹喔啉衍生物，首次合成出了具有抗肿瘤活性的吲唑并喹喔啉衍生物，对其进行体外肿瘤细胞抑制活性的测试结果显示这类化合物对肝癌、乳腺癌和结肠癌等肿瘤细胞有较强的抑制作用，具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的吲唑并喹喔啉衍生物的合成方法具有操作工艺简单、合成路线短，成本低、收率高、底物适用广等优点。