一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN114773321B

    公开(公告)日:2023-07-11

    申请号:CN202111452139.6

    申请日:2021-11-30

    Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域,尤其涉及一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用,本发明的苯并咪唑衍生物能够能显著抑制三阴性乳腺癌细胞(Triple negative breast cancer cells,TNBC)的增殖和生长,该化合物还能通过抑制自噬流,促使p62的积累,诱导TNBC细胞中DNA损伤并抑制DNA修复,此外,该化合物还能够诱导细胞核p62增加,抑制E3连接酶RNF8减少,从而导致H2A泛素化。因此,本发明的苯并咪唑衍生物对TNBC细胞的增殖和生长具有显著的抑制作用,可应用于制备相关抗肿瘤药物中。

    一种噻吩并吡咯衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111592554A

    公开(公告)日:2020-08-28

    申请号:CN202010503550.0

    申请日:2020-06-05

    Abstract: 一种噻吩并吡咯衍生物名为3-苯基-N-(3-(三氟甲基)苯基)-4氢-噻吩[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺,分子式为C20H13F3N2OS,分子量为386.4。本发明人制备了一种噻吩并吡咯衍生物,合成简单,稳定性强,在体外显著抑制结肠癌增殖,对结肠癌HCT116和HT29细胞的IC50值分别为10.93μM和6.25μM,可作为治疗结肠癌先导药物进行开发。本发明制备方法简单可行,收率高,终产物收率可达68%以上,制备出的产品纯度高,杂质少,杂质低于0.25%,纯度高,可达99.0%以上,制成药剂学常用剂型,方便使用。

    一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN114773321A

    公开(公告)日:2022-07-22

    申请号:CN202111452139.6

    申请日:2021-11-30

    Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域,尤其涉及一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用,本发明的苯并咪唑衍生物能够能显著抑制三阴性乳腺癌细胞(Triple negative breast cancer cells,TNBC)的增殖和生长,该化合物还能通过抑制自噬流,促使p62的积累,诱导TNBC细胞中DNA损伤并抑制DNA修复,此外,该化合物还能够诱导细胞核p62增加,抑制E3连接酶RNF8减少,从而导致H2A泛素化。因此,本发明的苯并咪唑衍生物对TNBC细胞的增殖和生长具有显著的抑制作用,可应用于制备相关抗肿瘤药物中。

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