公开(公告)号：CN118598822A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202311491880.2

申请日：2023-11-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 沈敬山 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  何洋 ,  纪靖 ,  朱维良 ,  张勇 ,  吴春晖 ,  田广辉 ,  胡天文 ,  麦麦提艾力· ,  奥布力

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D333/66 ,  C07D261/20 ,  C07D285/14 ,  C07D239/74 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D277/60 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一类含芳基的胺类化合物、其制备方法和用途。所述含芳基的胺类化合物由式(I)表示，具有可调节NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体活性的功能，从而可用于制备治疗和/或预防与NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体相关联的疾病，特别是中枢神经系统疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118359619A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202410072929.9

申请日：2024-01-18

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 田广辉 ,  程勇 ,  张岩 ,  杨飞瀑 ,  何洋 ,  吴春晖

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种抗抑郁化合物的盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途，具体地，涉及式(I)化合物的盐，所述盐的制备方法，包含所述盐的药物组合物及其用途。所述式(I)化合物的盐的成盐酸选自盐酸、马来酸、溴化氢、磷酸、硫酸等多种酸，所述式(I)化合物的盐具有稳定性好、溶解度高、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解抑郁症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119707941A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411364596.3

申请日：2024-09-27

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药股份有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  吴春晖 ,  纪靖 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC: C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一类喹啉酮化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供的由通式(I)所示的喹啉酮化合物对5‑羟色胺转运体具有拮抗作用且对5‑羟色胺1A(5‑HT1A)受体具有良好调节活性，可用于治疗各种中枢神经系统类疾病，并且不会引起完全激动5‑HT1A受体造成的中枢或外周副作用。此外本发明化合物不仅活性强，而且口服生物利用度高，具有药效剂量低、毒副作用小等特点，对中枢神经系统领域的疾病具有疗效。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116355044A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111615267.8

申请日：2021-12-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张磊砢 ,  张秋萌 ,  许叶春 ,  苏海霞 ,  张岩 ,  吴春晖 ,  杨汝磊 ,  肖庚富 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/117 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的，本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性，同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。

公开(公告)号：CN109384780B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN201810924124.7

申请日：2018-08-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 何洋 ,  蒋翔锐 ,  李剑峰 ,  王瑜 ,  王震 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  吴春晖 ,  张容霞 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC: C07D455/03 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN113262224A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110185429.2

申请日：2021-02-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  浙江大学医学院附属第一医院 ,  海南海药股份有限公司 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 徐志建 ,  姚航平 ,  许叶春 ,  吴南屏 ,  彭诚 ,  郑敏 ,  卢翔云 ,  苏海霞 ,  程林芳 ,  刘福民 ,  吴海波 ,  靳昌忠 ,  吴志刚 ,  沈敬山 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  李兰娟 ,  郑永唐 ,  韩建保 ,  宋天章 ,  冯小丽 ,  田仁荣 ,  李川 ,  杨军令 ,  宫丽崑 ,  吴春晖 ,  蒋翔锐 ,  王震

IPC: A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及奈非那韦在制备防治新冠肺炎(2019冠状病毒病，COVID‑19)药物中的应用。具体而言，本发明涉及奈非那韦及其药物组合物作为严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS‑CoV‑2或2019新型冠状病毒,2019‑nCoV)抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112010859B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202010474768.8

申请日：2020-05-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  南通和风连旺医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  吴春晖 ,  杨飞瀑 ,  王震 ,  张骏驰 ,  朱富强 ,  覃鸿渐

IPC: C07D487/04 ,  C07D409/04 ,  C07D209/52 ,  C07D405/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/55 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5‑HT3受体。

公开(公告)号：CN114507153A

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202111364553.1

申请日：2021-11-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  南通和风连旺医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  吴春晖 ,  公绪栋 ,  朱富强

IPC: C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C231/02 ,  C07C39/23 ,  C07C37/00 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C213/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61K31/137 ,  A61K31/05 ,  A61K31/166

Abstract: 本发明涉及一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用。具体地，本发明提供了一种式(I)表示的间苯二酚类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。