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公开(公告)号:CN119504691A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411623411.6
申请日:2024-11-14
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D405/12 , C07D407/12 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一类8位羟基尿石素A衍生物及其制备方法和应用。本发明2‑溴‑5‑羟基苯甲酸通过羟基保护制备2‑溴‑5‑(苄基甲氧基)‑苯甲酸,然后进行环合、醚化、脱保护基反应,反应条件更温和、反应时间更短和产率更高,对酸和碱敏感的基团以及多种底物都能很好地耐受反应条件,制备得到8位羟基尿石素A衍生物,将得到的衍生物靶向到PDE2小分子,用于治疗阿尔兹海默病等神经退行性疾病有巨大潜力。
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公开(公告)号:CN119386005A
公开(公告)日:2025-02-07
申请号:CN202411734972.3
申请日:2024-11-29
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/37 , A61K31/4375 , A61K31/12 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于化合物医药技术领域,具体涉及化合物用于制备治疗及/或预防抑制PDE2活性相关疾病的药剂的用途,更为具体地,筛选出具有PDE2活性抑制剂的化合物,具体为考迈斯托醇,这些化合物可用于制备抑制PDE2活性的药物,并且经检测得到其酶学水平IC50值,确定其具有良好的PDE2酶抑制效果,在中枢神经系统退行性疾病、心血管疾病药物中可以具有积极的研究意义。
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公开(公告)号:CN115581689B
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202211265773.3
申请日:2022-10-17
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/165 , A61K31/497 , A61P39/06 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了尿石素B酰胺类衍生物的应用,属于医药领域。尿石素B酰胺类衍生物可用于预防或治疗线粒体活性下降有关的神经性疾病,包括老化,神经退行性疾病,本发明采用的是以秀丽隐杆线虫为模型,试验结果表明20μM的尿石素B及N‑(环己基甲基)‑2‑(6‑氧代‑6H‑苯并[c]苯并吡喃‑3‑基)氧基)乙酰胺、2‑((6‑氧代‑6H‑苯并[c]苯并吡喃‑3‑基)氧基)‑N‑(吡嗪‑2‑基甲基)乙酰胺对秀丽隐杆线虫有延长线虫的寿命和增强认知能力或缓解认知功能障碍的效果。本发明阐述了尿石素B的酰胺衍生物在抗衰老以及预防神经退行性疾病的应用提供了新的思路。
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公开(公告)号:CN105623860B
公开(公告)日:2020-06-26
申请号:CN201610100462.X
申请日:2016-02-24
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明公开了一种利用紫外光照射法降低生物柴油凝点的方法,属于新能源化学领域。按照下述步骤进行:称取一定量生物柴油于紫外光反应器中,在紫外反应器中增加磁力搅拌,然后再加入溶剂和生物柴油混合,常温下,开始紫外光照并伴随搅拌,经过的充分紫外光照反应。反应结束后,将溶剂蒸干回收,即可降低生物柴油凝点。本发明方法简单、易操作;所用溶剂可以回收利用,不会造成浪费;紫外光照,确保反应绿色,环保;反应成本低,降凝效果好,生物柴油凝点可降至‑9.5,能满足一般地区对生物柴油流动性的需要。
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公开(公告)号:CN106220564B
公开(公告)日:2018-12-28
申请号:CN201610573914.6
申请日:2016-07-21
Applicant: 常州大学
IPC: C07D223/22
Abstract: 本发明公开了亚氨基芪的一步合成方法,属于药物合成领域。氩气保护条件下,加入2‑氨基二苯乙烯,在搅拌条件下,缓慢升高温度至100‑105℃,此时2‑氨基二苯乙烯融化,缓慢滴加无水磷酸,滴加完毕,升高温度继续反应,反应完倒入冰水混合物中,用10%氢氧化钠溶液调pH至中性,过滤,滤液用二氯甲烷萃取,合并有机层分别用饱和食盐水和水洗涤三次,有机层用无水硫酸镁干燥,过滤,减压旋蒸回收二氯甲烷,得到亚氨基芪。本发明克服了现有技术的诸多不足,一步反应得到亚氨基芪,收率达到95%以上,溶剂可回收利用。本发明的亚氨基芪的合成方法总体上能够使亚氨基芪的合成成本大大降低,具有良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN107129433A
公开(公告)日:2017-09-05
申请号:CN201710432706.9
申请日:2017-06-09
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明涉及化工废弃物的资源化利用技术,具体地说,是涉及一种由PTA二次残渣制备混合苯二甲酸甲酯的方法,包括以下步骤:(1)除水,用无水甲醇将PTA二次残渣中的水分萃取去除;(2)将无水PTA二次残渣与无水甲醇进行二次甲酯化反应;(3)将甲酯化产物粗品于高真空高温下蒸馏、冷却、切片后得到白色混合苯二甲酸甲酯片状产品。本方法得到的主要含对苯二甲酸甲酯和间苯二甲酸甲酯的混合苯二甲酸甲酯,可广泛使用,例如可用作增塑剂、聚酯和不饱和树脂材料的聚合单体。
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公开(公告)号:CN106008205A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610323845.3
申请日:2016-05-16
Applicant: 常州大学
CPC classification number: C07C67/03 , B01J31/0212 , B01J2231/49 , C07C69/54
Abstract: 本发明公开了一种甘油钙催化合成(甲基)丙烯酸甘油酯的方法,属于精细化工领域。采用反应‑精馏工艺,使用铜丝网填料的改装精馏柱,加入(甲基)丙烯酸烷基酯、甘油、阻聚剂和催化剂,搅拌条件下,通入空气并升温至反应液回流,温度在60‑140℃。反应结束后,反应液冷至50℃,加入活性炭,继续保温搅拌0.5h‑1h,结束后将反应液减压抽滤,滤液减压旋蒸,去除过量的原料酯,得到(甲基)丙烯酸甘油酯类活性稀释剂产品。本发明克服了现有酯交换催化剂的诸多不足,收率高、后处理简单、简单易得。
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公开(公告)号:CN119504692A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411672257.1
申请日:2024-11-21
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , A61K31/366 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及磷酸二酯酶2抑制剂的3,8‑二羟基‑6H‑苯并[c]色烯‑6‑酮类8位羟基醚化衍生物及其应用。3,8‑二羟基‑6H‑苯并[c]色烯‑6‑酮类8位羟基醚化衍生物如下所示。本发明以2‑溴‑5‑羟基‑苯甲酸为原料,经醚化,水解和环合得到最终产物。通过改良反应温度,调整催化剂浓度和优化纯化方法,达到减少反应时间,提高产物纯度以及提高反应产率的目的。同时,本发明得到的化合物有良好的PDE2抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN111995585A
公开(公告)日:2020-11-27
申请号:CN202010771191.7
申请日:2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域,具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性,经kit和PDE-GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值,具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂,可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物,具有药用前景。
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公开(公告)号:CN106220625A
公开(公告)日:2016-12-14
申请号:CN201610609497.6
申请日:2016-07-28
Applicant: 常州大学
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种盐酸哌仑西平关键中间体的合成方法。该方法以1,3-二氢-3-苯基-2H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮为起始原料,在酸性催化剂作用下,发生重排反应得到5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮杂-6-酮。本发明的积极进步效果在于提出了比较新颖的合成5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮杂-6-酮的方法,该方法克服了现有技术中反应步骤繁琐,原辅料种类繁多,污染重等诸多不足,步骤简单,只需一步重排反应,收率高达99%以上;加入的酸既是反应溶剂,也是催化剂,后处理后可以回收它用;乙酸乙酯溶剂可回收重复使用,大大节约了成本和保护了环境,具有良好的工业化前景。
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