公开(公告)号：CN119504586A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411712286.6

申请日：2024-11-26

Applicant: 深圳格林凯特医药技术有限公司 ,  南方科技大学坪山生物医药研究院

Inventor： 阮赛 ,  李硕 ,  赵焕添 ,  郑龙生 ,  陈佳昕

IPC: C07D223/22 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体为一种醋酸艾司利卡西平手性中间体合成方法，采用金属前体和配体f‑phamidol络合制备得到催化剂，在碱和有机溶剂的反应体系下，使用该催化剂对5,11‑二氢‑10H‑二苯并[b,f]氮杂环庚烷‑10‑酮进行不对称氢化，该方法具有低催化剂负载量，高转化率和选择性的特点，使用该方法制作醋酸艾司利卡西平手性中间体,在低催化剂用量情况下，即可得到良好的效果，在扩大中试生产中，也能获得良好的效果，本方法开发出一条绿色环保,原子经济性高,富有市场竞争力的S‑醋酸艾司利卡西平原料药中间体制作方法。

公开(公告)号：CN119504585A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411678742.X

申请日：2016-08-23

Applicant: 三星显示有限公司

Inventor： 金荣国 ,  金秀娟 ,  金钟佑 ,  黄晳焕 ,  吴姃俄

IPC: C07D223/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F7/08 ,  H10K85/60 ,  H10K50/15

Abstract: 本发明提供一种化合物、包括该化合物的有机发光装置和包括该有机发光装置的显示设备。有机发光装置，包括：第一电极；面对所述第一电极的第二电极；以及在所述第一电极和所述第二电极之间的有机层，所述有机层包括发光层，其中所述有机层包括式1的化合物：式1#imgabs0#根据本公开的一个或多个实施方式，由于包含式1的化合物，有机发光装置的特征可得以改善。

公开(公告)号：CN118084788A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410385137.7

申请日：2024-04-01

Applicant: 齐鲁工业大学(山东省科学院)

Inventor： 于帅 ,  孙贤 ,  薛富民

IPC: C07D223/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供了一种制备亚稳晶型卡马西平的方法，涉及化学工程结晶技术领域。方法包括步骤：S1、以氯化胆碱为氢键受体，以草酸、尿素和/或硫脲为氢键供体，以氢键受体与氢键供体的摩尔比为(1～2):(2～1)，制备低共熔溶剂；S2、取乙腈或乙醇为溶剂，向溶剂中加入占溶剂质量的0.5～2.0％的低共熔溶剂，混合均匀后，加入卡马西平晶型Ⅲ的固体，搅拌至溶清；S3、在含有晶型Ⅲ的卡马西平溶液中施加电场，以0.5～2.0℃/mi n的速度降温结晶；S4、将降温结晶得到的晶浆进行抽滤、洗涤和干燥，获得卡马西平晶型Ⅱ的晶体产品。采用低共熔溶剂在体系中既起到了电导体的作用，又起到了添加剂的作用。在特定的低共熔溶剂和电场中，可以通过卡马西平晶型Ⅲ原料来制备卡马西平亚稳晶型Ⅱ晶体，而且产品为单一的卡马西平晶型Ⅱ。

公开(公告)号：CN116354884B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202310192479.2

申请日：2023-03-02

Applicant: 浙江华洋药业有限公司

Inventor： 徐委岭 ,  谭炳坤 ,  杨栽根

IPC: C07D223/22

Abstract: 本申请涉及奥卡西平药物中间体制备的技术领域，具体公开了一种高纯度10‑甲氧基亚氨基芪及其高收率的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：S1、将10,11‑二溴亚氨基二苄和碱金属醇盐或碱金属氢氧化物、混合溶剂混合后加热回流，随后加水搅拌停止反应；S2、静置分层后取有机相蒸馏、冷却结晶、固液分离并干燥固体得到10‑甲氧基亚氨基芪；所述混合溶剂是甲醇、苯和苯甲基取代物，所述甲醇和所述苯的体积比为4:(5.5‑6.5)并在步骤S1进行加热回流时维持所述甲醇和所述苯的体积比为4:(5.5‑6.5)。本申请的方法具有获得高纯度、高收率10‑甲氧基亚氨基芪的优点。

公开(公告)号：CN115304547B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210979681.5

申请日：2022-08-16

Applicant: 山东金吉利新材料有限公司

Inventor： 谭友建 ,  马建波 ,  绍明然 ,  刘浩锋

IPC: C07D223/22

Abstract: 本发明公开了一种10‑甲氧基亚氨基芪化合物的制备方法，以苯胺类化合物与二卤代乙酸甲酯为原料反应得到化合物III；化合物III在次硫酸氢钠甲醛催化下加热反应，得到化合物IV；化合物IV在还原剂和催化剂作用下发生还原反应，得到化合物V；化合物V与甲醇钠发生甲基化反应，得到化合物VI；化合物VI在PPA作用下发生分子内重排反应，得到化合物I 10‑甲氧基亚氨基芪化合物；本发明提供了一种新的10‑甲氧基亚氨基芪化合物的制备方法，以廉价的二苯胺化合物和二卤乙酸甲酯为起始原料，通过五步即制备了10‑甲氧基亚氨基芪化合物。

公开(公告)号：CN114958937B

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210521003.4

申请日：2022-05-12

Applicant: 黄冈人福药业有限责任公司

Inventor： 汪声晨 ,  金海程 ,  何鑫 ,  陈海林 ,  杨艳青

IPC: C12P17/10 ,  C07D223/22

Abstract: 本发明提供了一种醋酸艾司利卡西平及其中间体的合成工艺。具体公开了一种如式III所示的醋酸艾司利卡西平的合成方法，其包括以下步骤：(1)在缓冲溶液与异丙醇中，在NADP的存在下，如式V所示的奥卡西平在酮基还原酶作用下，进行如下所示的还原反应，得到如式IV所示的艾司利卡西平；(2)在溶剂中，4‑二甲氨基吡啶的存在下，如式IV所示的艾司利卡西平与乙酸酐发生反应，得到醋酸艾司利卡西平。本发明的合成工艺反应条件温和、底物转化率高、绿色环保、酶催化剂可重复利用。

公开(公告)号：CN117229214A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311187268.6

申请日：2023-09-14

Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司

Inventor： 金海程 ,  何鑫 ,  汪声晨 ,  刘明欣 ,  陈海林 ,  刘林 ,  赵静

IPC: C07D223/22

Abstract: 本发明公开了一种醋酸艾司利卡西平的制备和精制方法。具体公开了一种醋酸艾司利卡西平的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在三乙胺和4‑二甲氨基吡啶存在下，将艾司利卡西平和乙酸酐进行如下所示的酯化反应，即可得到醋酸艾司利卡西平；其中，其中，所述艾司利卡西平、乙酸酐和三乙胺的摩尔比为1:(1.1‑1.15):(1.1‑1.15)。该制备方法优化物料配比后使奥卡西平杂质转化更彻底，更利于后续精制，且后处理采用水洗浓缩法，降低了收料难度。

公开(公告)号：CN114524769B

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210133761.9

申请日：2022-02-14

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蔡挺 ,  陈安 ,  崔施文 ,  蔡佩珊

IPC: C07D231/12 ,  C07D223/22 ,  A61K31/635 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P13/00 ,  A61P25/32 ,  A61P37/08 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明公开了一种塞来昔布‑卡马西平共晶、制备方法药物组合物和应用。该共晶中塞来昔布与卡马西平的摩尔比为1:2～2:1。该共晶及其药物组合物在保留了塞来昔布和卡马西平分子结构和生物活性的基础上，具有优异的协同溶出‑释放性质，使药物具有更优异的临床应用效果，并且该共晶制备方法简便、易操作，制备所得的共晶纯度高，并开发了适于工业化规模的制备方法。

公开(公告)号：CN114950558B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202110197817.2

申请日：2021-02-22

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李超群 ,  周继梅 ,  贾敏贤 ,  马建伟 ,  肖建良

IPC: B01J31/22 ,  C07B41/06 ,  C07C247/10 ,  C07D209/48 ,  C07D207/20 ,  C07D211/74 ,  C07D211/70 ,  C07D211/18 ,  C07D223/16 ,  C07D223/22 ,  C07C51/285 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C67/313 ,  C07C69/738 ,  C07C231/12 ,  C07C235/78 ,  C07C45/28 ,  C07C49/76 ,  C07C49/786 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C49/794 ,  C07C67/29 ,  C07C69/157 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40

Abstract: 本发明公开了一种联哌啶骨架四齿含氮锰催化剂及其催化碳氢分子苄基位选择性氧化的方法，所述联哌啶骨架四齿含氮锰催化剂以价格低廉、无毒的三氟甲磺酸锰为锰源，以结构简单的1,1'‑双(3,5‑二甲基吡啶)‑2,2'‑联哌啶为配体，经过加热搅拌制备而成，制备方法简单。本发明在联哌啶骨架四齿锰催化剂和H2O2氧化剂作用下，通过添加有机羧酸实现对多种碳氢有机化合物苄基位选择性催化氧化，从而合成带有多种官能团的芳酮、五元和六元环亚胺以及带有芳酮官能团的药物活性分子。与现有方法相比，本发明催化反应底物原料易得、底物范围宽广、官能团兼容性好、催化剂用量少、反应条件温和、操作简单、绿色环保、无废弃物产生、选择性好、产率高、生产成本低。

公开(公告)号：CN115991675A

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202111224968.9

申请日：2021-10-20

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 管凡夫 ,  温佳琳 ,  张绪穆

IPC: C07D223/22 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明提供了一种醋酸艾斯利卡西平的合成工艺，包括：在有机溶剂中，将式(I)结构的化合物转化成式(II)结构的化合物，然后将式(II)结构的化合物转化成式(III)结构的化合物，再将式(III)结构的化合物转化成醋酸艾斯利卡西平(IV)；其中，本发明通过添加DMAP大大缩短了反应时间，提高了反应效率，选择异丙醇和二氯甲烷的混合溶剂能够实现各步反应的连续化，并且本发明通过选择该路线反应路线，结合优化措施，顺利将其应用于微反应器系统中，在保证了反应收率和产品高ee值的基础上，反应时间缩短了一个数量级，提高了反应的效率，具有很好的工业应用前景。此外，本发明还提供了一种用于实现醋酸艾斯利卡西平的多步连续化合成的微反应系统。