公开(公告)号：CN117229214A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311187268.6

申请日：2023-09-14

Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司

Inventor： 金海程 ,  何鑫 ,  汪声晨 ,  刘明欣 ,  陈海林 ,  刘林 ,  赵静

IPC: C07D223/22

Abstract: 本发明公开了一种醋酸艾司利卡西平的制备和精制方法。具体公开了一种醋酸艾司利卡西平的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在三乙胺和4‑二甲氨基吡啶存在下，将艾司利卡西平和乙酸酐进行如下所示的酯化反应，即可得到醋酸艾司利卡西平；其中，其中，所述艾司利卡西平、乙酸酐和三乙胺的摩尔比为1:(1.1‑1.15):(1.1‑1.15)。该制备方法优化物料配比后使奥卡西平杂质转化更彻底，更利于后续精制，且后处理采用水洗浓缩法，降低了收料难度。

公开(公告)号：CN115216510A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202211049715.7

申请日：2022-08-30

Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司

Inventor： 何鑫 ,  金海程 ,  陈海林 ,  汪声晨 ,  刘林 ,  杨艳青 ,  郑承刚 ,  邓霞飞

IPC: C12P33/06 ,  C12P33/00

Abstract: 本发明公开了一种水相酶催化制备去氢表雄酮的方法。本发明提供的如式3所示化合物的制备方法，其包括如下步骤：在水相缓冲体系中，在非离子型助剂、葡萄糖、3‑酮基还原酶、葡萄糖脱氢酶和NAD的存在下，将式2所示化合物进行如下所示的还原反应，得到如式3所示的化合物；所述的非离子型助剂为聚氧乙烯醚类助剂和/或聚山梨酯类助剂。本发明的制备方法，在水相中进行酶催化反应，酶不易失活，可以被多次套用，减少了生产成本，同时水相中生成的杂质较少。