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公开(公告)号：CN113563211A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110848312.8
申请日：2021-07-27
Applicant: 常州大学
IPC: C07C219/06 , C07C213/04 , C07C229/12 , C07C227/18 , B01F17/28 , B01F17/38 , B01F17/16
Abstract: 本发明属于表面活性剂的合成技术，涉及一种新型氨基酸及葡胺类表面活性剂的制备方法。具体地说，是在装有搅拌装置的反应釜中，依次加入缩水甘油酯、氨基酸或葡胺类物质、无机碱、去离子水，加热反应，反应完冷却至室温；将反应液倒入有机溶剂中，析出固体，趁热抽滤，烘干，得到产物；本发明采用缩水甘油酯和氨基酸或葡胺类一步反应制备C‑N相连的新型氨基酸及葡胺类表面活性剂，反应步骤少，产率高，后处理简单，具有较好的市场前景。
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公开(公告)号：CN112194660A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202011122111.1
申请日：2020-10-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D487/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种PDE2抑制剂苯基吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法，属于药物化学领域。所述的苯基吡唑并嘧啶类化合物的通式为， 该类化合物具有较好的PDE2抑制活性，表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、焦虑症、心脑血管疾病等的药物。
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公开(公告)号：CN111995585A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010771191.7
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN114890897A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210609337.7
申请日：2022-05-31
Applicant: 常州大学
IPC: C07C69/78
Abstract: 本发明提供一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。步骤如下：将原料间苯二酚、无水K2CO3和R1X加入到无水DMF中，在80℃‑120℃下密罐反应，反应结束后，经快速制备液相分离得到间羟基苯酚类衍生物。将原料间位取代苯甲酸加入无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h，反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得到间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯酚类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加入到无水THF中，并将温度控制在室温。反应结束后，将反应溶液过滤，除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗产品。将粗产品溶于乙酸乙酯中，向溶液中滴加环己烷，有油状物出现，静止分层，分离后得到PDE2抑制剂内酯类衍生物。
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公开(公告)号：CN114014749A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111392490.0
申请日：2021-11-23
Applicant: 常州大学
IPC: C07C41/16 , C07C43/205 , C07C43/21 , C07D307/12 , C07D231/12 , C07D309/06 , C07D239/34 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07D317/22 , C07D295/088 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一类4‑羟基联苯类衍生物、制备方法及应用，属于药物化学领域。主要包括4‑羟基联苯、4‑羟基‑4'‑甲氧基联苯和4,4'‑二羟基联苯类衍生物32个化合物，具有较好的PDE2抑制活性，能够用于治疗中枢神经系统疾病，比如治疗记忆缺陷、认知障碍、焦虑和抑郁症等，也可用来治疗大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。另外，针对提供的化合物结构，给出了相应的合成方法，合成方法简单，后处理方法创造性的用溶剂和化合物的特性分离，省去了繁杂的柱层析，适合工业化大生产的需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111995585B
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010771191.7
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE‑GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN112194660B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202011122111.1
申请日：2020-10-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D487/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种PDE2抑制剂苯基吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法，属于药物化学领域。所述的苯基吡唑并嘧啶类化合物的通式为，该类化合物具有较好的PDE2抑制活性，表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、焦虑症、心脑血管疾病等的药物。
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公开(公告)号：CN113336735A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110636675.5
申请日：2021-06-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61K31/366 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种尿石素类化合物、制备方法、药物组合物及用途。该尿石素类化合物为通式I所示的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐。本发明所提供的尿石素类化合物，具有较好的PDE2抑制活性，酶学水平IC50达到3.67μM，能够用于治疗中枢神经系统疾病和大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。
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公开(公告)号：CN111995563A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010771205.5
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/92 , C07D405/12 , A61K31/635 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂。将磺酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明选择的磺酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTMPhosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN113336735B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110636675.5
申请日：2021-06-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61K31/366 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种尿石素类化合物、制备方法、药物组合物及用途。该尿石素类化合物为通式I所示的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐。本发明所提供的尿石素类化合物，具有较好的PDE2抑制活性，酶学水平IC50达到3.67μM，能够用于治疗中枢神经系统疾病和大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。
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