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公开(公告)号：CN111995585A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010771191.7
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN111170925B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202010021817.2
申请日：2020-01-09
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/48 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61K31/4035
Abstract: 本发明公开了一种作为PDE2/4双重抑制剂的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其之制备方法，其中邻苯二甲酰亚胺类化合物的通式为该类化合物，具有良好的PDE2/4双重抑制活性，相对于传统的单一PDEs类抑制剂，能表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、关节炎、哮喘及慢性阻塞性肺部疾病等的药物。
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公开(公告)号：CN116898835A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310811563.8
申请日：2023-07-04
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/365 , A61K31/525 , A61K31/122 , C07D493/04 , C07D317/70 , C07D475/14 , C07C49/83 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及磷酸二酯酶2活性抑制剂，具体筛选了6种磷酸二酯酶2活性抑制剂，分别提供了桑辛素、Picropodophyllol、马兜铃酸D、MalabariconeA、四去氢鬼臼毒素、Roseoflavin这6种化合物，这些化合物可用于制备磷酸二酯酶PDE2的活性抑制剂药物，并采用生物学实验方法检测并验证活性，获得了有效的PDE2酶抑制剂，经检测其酶学水平IC50值具有良好的PDE2酶抑制效果。
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公开(公告)号：CN112390750A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011252923.8
申请日：2020-11-11
Applicant: 常州大学
IPC: C07D215/38 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及作为选择性磷酸二酯酶2抑制剂的喹啉酮类化合物及其制备方法。本发明提供了一种喹啉酮类化合物，化合物通式如式(A)所示，该化合物该对PDE2具有高强度的抑制作用，同时对其他PDE亚型具有高选择性。本发明同时提供了此类衍生物的制备方法，科学合理、简单易行。本发明所述的喹啉酮类化合物的用途是制备用于治疗记忆和认知功能障碍、神经退行性疾病及心血管类疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112390750B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202011252923.8
申请日：2020-11-11
Applicant: 常州大学
IPC: C07D215/38 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及作为选择性磷酸二酯酶2抑制剂的喹啉酮类化合物及其制备方法。本发明提供了一种喹啉酮类化合物，化合物通式如式(A)所示，该化合物该对PDE2具有高强度的抑制作用，同时对其他PDE亚型具有高选择性。本发明同时提供了此类衍生物的制备方法，科学合理、简单易行。本发明所述的喹啉酮类化合物的用途是制备用于治疗记忆和认知功能障碍、神经退行性疾病及心血管类疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114014749A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111392490.0
申请日：2021-11-23
Applicant: 常州大学
IPC: C07C41/16 , C07C43/205 , C07C43/21 , C07D307/12 , C07D231/12 , C07D309/06 , C07D239/34 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07D317/22 , C07D295/088 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一类4‑羟基联苯类衍生物、制备方法及应用，属于药物化学领域。主要包括4‑羟基联苯、4‑羟基‑4'‑甲氧基联苯和4,4'‑二羟基联苯类衍生物32个化合物，具有较好的PDE2抑制活性，能够用于治疗中枢神经系统疾病，比如治疗记忆缺陷、认知障碍、焦虑和抑郁症等，也可用来治疗大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。另外，针对提供的化合物结构，给出了相应的合成方法，合成方法简单，后处理方法创造性的用溶剂和化合物的特性分离，省去了繁杂的柱层析，适合工业化大生产的需求。
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公开(公告)号：CN111995585B
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010771191.7
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE‑GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN111995563A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010771205.5
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/92 , C07D405/12 , A61K31/635 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂。将磺酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明选择的磺酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTMPhosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN111170925A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010021817.2
申请日：2020-01-09
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/48 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61K31/4035
Abstract: 本发明公开了一种作为PDE2/4双重抑制剂的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其之制备方法，其中邻苯二甲酰亚胺类化合物的通式为 该类化合物，具有良好的PDE2/4双重抑制活性，相对于传统的单一PDEs类抑制剂，能表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、关节炎、哮喘及慢性阻塞性肺部疾病等的药物。
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