公开(公告)号：CN114805112A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210609310.8

申请日：2022-05-31

Applicant: 常州大学

Inventor： 宋国强 ,  王贺成 ,  唐龙 ,  冯筱晴 ,  黄险峰 ,  狄万慧 ,  范家如 ,  朱子凡 ,  张晨 ,  谈颖 ,  夏颜

IPC: C07C235/56 ,  C07C231/02 ,  C07C323/12 ,  C07C319/20 ,  C07D317/22 ,  C07D319/06 ,  C07D231/12 ,  C07D309/06 ,  C07D239/34 ,  A61K31/167 ,  A61K31/357 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/351 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 一种PDE2抑制剂酰胺类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。制备步骤：将原料间羟基苯胺、无水NaH和R1X加到无水DMF中，密罐反应4‑8h。反应结束后，将反应液加入水中，用乙酸乙酯萃取，旋蒸出溶剂，经快速制备液相分离得间羟基苯胺类衍生物。将间位取代苯甲酸加到无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h。反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯胺类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加到无水THF中，室温下，反应8‑24h。反应结束后，过滤除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗品。75℃下，将粗品溶于乙酸乙酯中，冷却至室温，向溶液中滴加石油醚，出现絮状物，过滤后得PDE2抑制剂酰胺类衍生物。

公开(公告)号：CN114890897A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210609337.7

申请日：2022-05-31

Applicant: 常州大学

Inventor： 宋国强 ,  王贺成 ,  唐龙 ,  冯筱晴 ,  范家如 ,  朱子凡 ,  张晨 ,  夏颜 ,  谈颖

IPC: C07C69/78

Abstract: 本发明提供一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。步骤如下：将原料间苯二酚、无水K2CO3和R1X加入到无水DMF中，在80℃‑120℃下密罐反应，反应结束后，经快速制备液相分离得到间羟基苯酚类衍生物。将原料间位取代苯甲酸加入无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h，反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得到间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯酚类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加入到无水THF中，并将温度控制在室温。反应结束后，将反应溶液过滤，除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗产品。将粗产品溶于乙酸乙酯中，向溶液中滴加环己烷，有油状物出现，静止分层，分离后得到PDE2抑制剂内酯类衍生物。