公开(公告)号：CN115215847B

公开(公告)日：2025-05-13

申请号：CN202110414337.7

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郑明月 ,  蒋华良 ,  侯辉 ,  李瑶 ,  张素林 ,  杨天标

IPC: C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类KRAS‑SOS1抑制剂、其制备方法及其应用，该抑制剂结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有抑制KRAS‑SOS1蛋白‑蛋白相互作用的活性，能够用于治疗KRAS突变引起的肿瘤。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119841827A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202311343753.8

申请日：2023-10-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海营养与健康研究所

Inventor： 郑明月 ,  秦骏 ,  侯辉 ,  王瀚铃 ,  张素林 ,  李霓 ,  周倩 ,  周敬怡 ,  隋齐邦 ,  郭昊

IPC: C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一类嘌呤类化合物及其应用，本发明的嘌呤类化合物结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物通过特异性靶向ZMYND8并抑制其活性，进而抑制了前列腺癌腺瘤向神经内分泌肿瘤的转分化和生长，还能抑制小细胞肺癌生长进展。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113527153A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010312884.X

申请日：2020-04-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 蒋华良 ,  沈晓燕 ,  郑明月 ,  侯辉 ,  鲍维廉 ,  刘小红 ,  张素林 ,  杨瑞瑞

IPC: C07C311/47 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D277/62 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D235/26 ,  C07D209/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/96 ,  C07D307/82 ,  C07D271/113 ,  C07D263/48 ,  C07D241/44 ,  A61K31/325 ,  A61K31/197 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/343 ,  A61K31/421 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。

公开(公告)号：CN119837868A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202311338720.4

申请日：2023-10-16

Applicant: 中国科学院上海营养与健康研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 肖意传 ,  郑明月 ,  裴思雨 ,  邓修瑜 ,  杨瑞瑞 ,  张素林 ,  侯辉

IPC: A61K31/438 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种BFAR抑制剂iBFAR2在靶向肿瘤中的应用。具体地，本发明发现了iBFAR2小分子抑制剂可有效抑制恶性肿瘤生长，并且与PD‑1抑制剂联合使用能产生协同作用，对恶性肿瘤有优秀的抑制效果。

公开(公告)号：CN118436643A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202310094017.7

申请日：2023-02-06

Applicant: 中国科学院上海营养与健康研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 肖意传 ,  郑明月 ,  王慧 ,  侯辉 ,  王艳

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了ZAK抑制剂在靶向肿瘤中的治疗策略及其应用，具体地，本发明提供了ZAK抑制剂的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于治疗肿瘤。本发明还发现，ZAK抑制剂和其他的用于治疗肿瘤的药物(比如STNG激动剂(比如diABZI)、免疫检查点抑制剂(比如PD‑1抗体)联用，也可有效治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN113527153B

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202010312884.X

申请日：2020-04-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 蒋华良 ,  沈晓燕 ,  郑明月 ,  侯辉 ,  鲍维廉 ,  刘小红 ,  张素林 ,  杨瑞瑞

IPC: C07C311/47 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D277/62 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D235/26 ,  C07D209/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/96 ,  C07D307/82 ,  C07D271/113 ,  C07D263/48 ,  C07D241/44 ,  A61K31/325 ,  A61K31/197 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/343 ,  A61K31/421 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。

公开(公告)号：CN116239574A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202211524229.6

申请日：2022-11-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郑明月 ,  侯辉 ,  蒋华良 ,  张素林 ,  杨瑞瑞 ,  单彬 ,  李睿 ,  张柯柯 ,  施健妹 ,  李叙潼

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D237/24 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P19/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P1/16 ,  A61P17/14 ,  A61P21/04 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P5/14 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明提供了STING小分子激动剂、其制备方法及应用。具体地，本发明提供了式I所示的化合物，其具有STING激动活性，在THP‑1细胞和RAW264.7细胞中，均可明显上调IFN‑β，CXCL10及IL‑6mRNA的表达水平，从而达到治疗恶性肿瘤和感染性疾病的目的。

公开(公告)号：CN115215847A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202110414337.7

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郑明月 ,  蒋华良 ,  侯辉 ,  李瑶 ,  张素林 ,  杨天标

IPC: C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类KRAS‑SOS1抑制剂、其制备方法及其应用，该抑制剂结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有抑制KRAS‑SOS1蛋白‑蛋白相互作用的活性，能够用于治疗KRAS突变引起的肿瘤。

公开(公告)号：CN118420640A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202310097534.X

申请日：2023-02-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京医科大学 ,  中国科学院上海营养与健康研究所

Inventor： 郑明月 ,  侯辉 ,  王晓明 ,  龙学辉 ,  秦骏 ,  张素林 ,  沈畅 ,  杨瑞瑞 ,  王丹

IPC: C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢吡啶酮类化合物、其制备方法及其应用，1,2,3,4‑四氢吡啶酮类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可选择性地抑制Jmjd1c的活性，使用该化合物处理荷瘤小鼠可选择性抑制肿瘤调节性T细胞而不影响外周免疫器官的调节性T细胞，从而可以在不影响机体免疫稳态的前提下，达到肿瘤免疫治疗的目的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118005630A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202311478980.1

申请日：2023-11-08

Applicant: 中国科学院上海营养与健康研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 肖意传 ,  郑明月 ,  侯辉 ,  张素林 ,  叶佳琳 ,  王艳 ,  王新东 ,  胡洁

IPC: C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D417/12 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D277/52 ,  C07D277/62 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P17/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437

Abstract: 本文提供了一类ZAK抑制剂、其制备方法及应用。具体地，本文提供了一种化合物或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，所述的化合物如式I所示。#imgabs0#