公开(公告)号：CN102120977B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201010603789.1

申请日：2010-12-24

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 徐毅 ,  吴范宏 ,  陈建波 ,  周音卉 ,  吴小梅 ,  姚跃良 ,  王东升 ,  朱婷

IPC: C12N1/20 ,  C12P13/02

Abstract: 本发明公开了一种巧克力微杆菌(Microbacterium chocolatum)SIT101，CGMCC NO.4436，以及利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂催化内消旋二酯（II）不对称水解产生(4S,5R)-半酯(I)的制备方法。所述方法将巧克力微杆菌细胞置于缓冲溶液中向其中加入内消旋二酯，经催化不对称水解反应得到目标产物(4S,5R)-半酯。本发明的利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂制备(4S,5R)-半酯的方法，所用的生物催化剂易于制备、反应条件温和，(4S,5R)-半甲酯的产率高达95%，对映体过量值大于99%，生产成本低，具有相当的工业应用开发前景。

公开(公告)号：CN102120977A

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：CN201010603789.1

申请日：2010-12-24

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 徐毅 ,  吴范宏 ,  陈建波 ,  周音卉 ,  吴小梅 ,  姚跃良 ,  王东升 ,  朱婷

IPC: C12N1/20 ,  C12P13/02

Abstract: 本发明公开了一种巧克力微杆菌(Microbacteriumchocolatum)SIT101，CGMCCNO.4436，以及利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂催化内消旋二酯（II）不对称水解产生(4S,5R)-半酯(I)的制备方法。所述方法将巧克力微杆菌细胞置于缓冲溶液中向其中加入内消旋二酯，经催化不对称水解反应得到目标产物(4S,5R)-半酯。本发明的利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂制备(4S,5R)-半酯的方法，所用的生物催化剂易于制备、反应条件温和，(4S,5R)-半甲酯的产率高达95%，对映体过量值大于99%，生产成本低，具有相当的工业应用开发前景。

公开(公告)号：CN105669567A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201511002692.4

申请日：2015-12-28

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠 ,  宗豪强 ,  王东升 ,  王庆宣

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明一种酪氨酸激酶抑制剂，结构如下所示：其中，R1为卤素取代基，R2为C1-C6烷氧基、C1-C10碳酸酯基取代基、C1-C6亚氨基取代基、或R3为甲基、乙基、或者-(CH2)2OCH3。以2-卤素-4硝基苯酚或2-卤素-4-硝基苯胺为起始原料，通过两种方法合成此类酪氨酸激酶抑制剂。本发明以酪氨酸激酶表皮生长因子上的受体(ErbB-1)和ErbB-2(HER-2)为靶标，通过抑制酪氨酸激酶活性起到对肿瘤的抑制效果。

公开(公告)号：CN105254620A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510834893.4

申请日：2015-11-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠 ,  李星 ,  舒启胜 ,  王东升

IPC: C07D409/06 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36

Abstract: 本发明公开了一种吡唑类衍生物、合成方法及其应用。本发明以取代苯肼盐酸盐为底物，在丙二酸和三氯化磷的作用下先合成1号位苯基取代的吡唑环二酮类化合物，然后在将其4号位的亚甲基与芳醛缩合得到吡唑类衍生物。该方法反应条件温和，操作安全性高，原料廉价易得，适用于工业化生产。初步生物活性检测表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN104478850A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410738679.4

申请日：2014-12-08

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  吴云龙 ,  王东升 ,  李争峰 ,  李彩红 ,  李星 ,  宗豪强

IPC: C07D333/38

CPC classification number: C07D333/38

Abstract: 本发明提供了一种2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物的制备方法，分别称取乙腈酰胺、硫、酮或者醛，所述的酮或醛的结构式为： ，其中R1、R2分别为氢、C1-C3直链烷烃、或叔丁基，所述的乙腈酰胺、硫、酮或醛的摩尔比为1:1~1.5:1~1.5，将乙腈酰胺、硫溶于第一有机溶剂中，微波加热至25~35℃，加热时间为20~40分钟，然后滴加弱碱，所述的弱碱与乙腈酰胺的摩尔比为0.8~1.2：1，再加入酮或者醛，磁力搅拌，微波加热至45~55℃，反应1~3小时，将反应所得溶液加水稀释、浓缩、重结晶得到2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物。本发明反应条件温和、收率很高、操作简便。

公开(公告)号：CN105294552A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510837140.9

申请日：2015-11-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  张晓攀 ,  宗豪强 ,  王东升

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D213/81

Abstract: 本发明属于医药中间体技术领域，具体为一种多取代吡啶类医药中间体及其合成方法。多取代吡啶类医药中间体是许多药物合成的关键中间体，市场潜力巨大。本发明合成路线简单，起始原料简单易得，价格便宜，对于吡啶类中间体的合成，吡啶类药物的开发以及新型药物的研发具有重大意义。

公开(公告)号：CN104086514A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201410276150.5

申请日：2014-06-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  蒋晟 ,  李彩红 ,  王东升

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明提供了一种通式（I）表示的化合物，其结构式如下：（I）,本发明还提供了上述化合物在制备预防或者治疗纤维肉瘤、肝癌、肺癌、白血病、表皮样癌、乳腺癌、前列腺癌、淋巴瘤、胃癌、骨髓癌和胰腺癌药物中的用途。本发明合成的化合物在水溶性方面较紫杉醇好，并且在某些抗癌效果也较紫杉醇效果好。