公开(公告)号：CN105367456B

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201510703536.4

申请日：2015-10-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 刘振江 ,  刘朋 ,  杨志强 ,  吴范宏 ,  岳朝颖

IPC: C07C313/06 ,  C07D307/52 ,  C07C209/62 ,  C07C211/29

Abstract: 本发明属于有机化学领域，提供了一种手性三氟甲基烯丙基胺类化合物的制备方法，本发明利用光学纯的α，β‑不饱和叔丁基亚磺酰酮亚胺和商品化的Ruppert‑Prakash试剂为原料，在惰性气体保护下，在路易斯碱的催化下，通过一步直接的位置选择性地不对称三氟甲基化反应，高收率和优秀的非对映选择性获得一类容易转化和衍生化的含有四取代碳手性中心的三氟甲基烯丙基胺类化合物。本发明所需原料方便易得，合成方法操作简单，反应时间短，产物的收率和光学纯度都较高，是一种通用的制备含有四取代碳手性中心的三氟甲基烯丙基胺类化合物的方法，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN104447439B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410593856.4

申请日：2014-10-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 刘振江 ,  吴范宏 ,  刘朋

IPC: C07C313/06 ,  C07D307/52 ,  C07C233/66 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明提供了一种具有光学活性的含氟烷基烯丙基胺类化合物，还提供了上述的含氟烷基烯丙基胺类化合物的制备方法，通过有机金属锂试剂与光学纯的α，β-不饱和氟烷基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行位置选择性地加成反应，以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的手性含氟烷基烯丙基胺类化合物。本发明所需原料廉价易得，合成方法操作简单，反应时间短，产物的收率和光学纯度都较高，是一种通用的合成含有季碳手性中心的α-氟烷基烯丙基胺类化合物的方法，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105175399A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510364693.7

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  李兵 ,  汪忠华 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-CoA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105017231A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510364691.8

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D209/24 ,  C07D405/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104356118A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410553313.X

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  巫辅龙 ,  朱阳斌 ,  李媛媚

IPC: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104327057A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410553930.X

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D209/24 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：或或，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104262248A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410444877.X

申请日：2014-09-03

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  张恒 ,  殷燕 ,  崔佳鑫 ,  赵兆 ,  方超 ,  李媛媚 ,  开振鹏

IPC: C07D215/14 ,  C07D209/18 ,  C07D239/42 ,  C07C27/02 ,  C07C59/56

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07C51/09 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07D209/18 ,  C07D239/42 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07C59/56

Abstract: 本发明一种5位取代的4，4-二氟-3，5-二羟基羧酸及其金属盐的制备方法，通过醛和溴二氟乙酸乙酯的反应得到3位取代的3-羟基-2，2-二氟-羧酸乙酯；在二异丙基氨基锂作用下，3位取代的3-羟基-2，2-二氟-羧酸乙酯与乙酸叔丁酯进行缩合反应，得到5位取代的5-羟基-4，4-二氟-3-羰基-羧酸叔丁酯；再经硼氢化钠还原得到5位取代的3，5-二羟基-4，4-二氟-羧酸叔丁酯；先将5位取代的3，5-二羟基-4，4-二氟-羧酸叔丁酯与金属氢氧化物反应得5位取代的4，4-二氟-3，5-二羟基-羧酸金属盐，再通过盐酸酸化处理得5位取代的4，4-二氟-3，5-二羟基-羧酸。本发明的方法反应步骤少，收率高。

公开(公告)号：CN104003929A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410176820.6

申请日：2014-04-30

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 肖繁花 ,  吴范宏

IPC: C07D211/22

Abstract: 本发明公开一种α,α-二苯基-4-哌啶甲醇的合成方法，即以4-哌啶甲酸为原料，与乙酰化试剂反应得到N-乙酰基哌啶甲酸；得到的N-乙酰基哌啶甲酸先生成N-乙酰基哌啶甲酰氯、再与苯发生傅-克酰基化反应生成N-乙酰基-4-苯甲酰基哌啶；所得N-乙酰基-4-苯甲酰基哌啶与苯基卤化镁发生格氏反应得到N-乙酰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇；所得N-乙酰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇脱去乙酰基即得α,α-二苯基-4-哌啶甲醇。该合成方法具有原料价廉易得、工艺步骤简单、反应收率高、原料成本低廉、适合于工业化生产等特点。

公开(公告)号：CN103435502A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201310337936.9

申请日：2013-08-06

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 殷燕 ,  黄晨 ,  许旭 ,  吴范宏

IPC: C07C215/24 ,  C07C213/06

Abstract: 本发明公开一种2-羟基-3-丁烯-1-胺的制备方法，即首先在容器中加入三甲基硅保护的2-羟基-3-丁烯-1-腈、乙醚和氢化锂铝，搅拌下回流反应，所得反应液中加入Na2SO4·12H2O和乙醚，静止后收集上层清液，旋转蒸发得三甲基硅保护的2-羟基-3-丁烯-1-胺，向2-羟基-3-丁烯-1-胺中加入盐酸，室温下搅拌反应，所得的反应液中加入乙醚后静止分液，所得水相旋转蒸发仪浓缩得2-羟基-3-丁烯-1-胺盐酸盐，向其中加入NaOH溶液，乙醚提取，收集有机相用无水Na2SO4干燥、旋转蒸发即得2-羟基-3-丁烯-1-胺。该制备方法具有生产成本低，操作更简单，产物的收率达63-70%，纯度达97%。

公开(公告)号：CN103408438A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310337948.1

申请日：2013-08-06

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 殷燕 ,  黄晨 ,  许旭 ,  吴范宏

IPC: C07C215/24 ,  C07C213/10

Abstract: 本发明公开一种2-羟基-3-丁烯-1-胺的分离纯化方法，即将由三甲基硅保护的2-羟基-3-丁烯-1-腈与LiAlH4和NaOH溶液反应，得到的2-羟基-3-丁烯-1-胺粗产物中加入稀盐酸和乙醚，室温下充分搅拌后静止分层，在所得的水相中加入NaOH水溶液和乙醚，然后静止分层，收集上层有机相用无水Na2SO4干燥、过滤后旋转蒸发即得2-羟基-3-丁烯-1-胺。本发明的2-羟基-3-丁烯-1-胺分离纯化方法即通过简单的酸碱中和反应和分液操作，即不需经高温、减压蒸馏等即能得到高收率、高纯度的2-羟基-3-丁烯-1-胺，其收率可达65-70%，纯度可达95%，并且批次生产的规模可几十毫克-几百克。