公开(公告)号：CN105669567A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201511002692.4

申请日：2015-12-28

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠 ,  宗豪强 ,  王东升 ,  王庆宣

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明一种酪氨酸激酶抑制剂，结构如下所示：其中，R1为卤素取代基，R2为C1-C6烷氧基、C1-C10碳酸酯基取代基、C1-C6亚氨基取代基、或R3为甲基、乙基、或者-(CH2)2OCH3。以2-卤素-4硝基苯酚或2-卤素-4-硝基苯胺为起始原料，通过两种方法合成此类酪氨酸激酶抑制剂。本发明以酪氨酸激酶表皮生长因子上的受体(ErbB-1)和ErbB-2(HER-2)为靶标，通过抑制酪氨酸激酶活性起到对肿瘤的抑制效果。

公开(公告)号：CN101899003A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN201010234269.8

申请日：2010-07-23

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  蒋晟

IPC: C07D215/60 ,  B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07C209/10 ,  C07C211/47 ,  C07C211/52 ,  C07C211/45 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07D295/073 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07C215/16 ,  C07C213/08 ,  C07D231/12 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D235/06 ,  C07D233/58 ,  C07D233/56 ,  C07D209/08 ,  C07D257/04 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开一种喹啉衍生物-N-氧化物配体及其制备方法和应用。其特征在于这种新型配体都包含了杂原子(O或者N等)，能够与铜离子协调形成一个过渡的六元环。这类配体能够促进室温下芳基碘化物、芳基溴化物或芳基氯化物与一级脂肪胺、二级脂肪环胺、脂肪酸或含氮杂环化合物的C-N偶联反应。本发明提供的这种廉价催化体系具有出色的反应选择性和较高的反应收率。

公开(公告)号：CN104513177B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201410760196.4

申请日：2014-12-12

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  宗豪强 ,  吴云龙 ,  李彩红 ,  李争峰 ,  李星 ,  张晓攀

IPC: C07C237/30 ,  C07C231/12

CPC classification number: Y02P20/542

Abstract: 本发明一种5-(N,N-二苄基氨基)乙酰水杨酰胺的制备方法，将水杨酰胺和氯乙酰氯按照摩尔比1:2.5~5.5加入到一个容器中进行反应，用离子液体作为溶剂，离子液体和水杨酰胺的摩尔比为5-10：1，在35-55℃常压下反应，反应完成后用有机溶剂萃取得到产品5-氯乙酰水杨酰胺，将制得的5-氯乙酰水杨酰胺和二苄胺加入水和甲醇的混合液中，所述的甲醇和水的体积比为2~4:1，50~70℃加热反应2~4小时，5-氯乙酰水杨酰胺和二苄胺摩尔比为：1:1.0~1.2，反应完成后减压蒸馏除去溶剂、重结晶得到5-(N，N-二苄基氨基)乙酰水杨酰胺。本发明生产成本低，合成步骤短、收率高、环境污染小。

公开(公告)号：CN104529726B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410774271.2

申请日：2014-12-16

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  李彩红 ,  苏琨 ,  宗豪强 ,  吴云龙 ,  李争峰 ,  李星

IPC: C07C45/54 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明提供了一种邻羟基苯乙酮的制备方法，先称取苯酚和乙酰氯，所述的苯酚和乙酰氯的摩尔比为1:1.2~1.5，再量取有机溶剂，将苯酚、乙酰氯和有机溶剂加入到一个反应容器中，在20-30℃的温度下反应，反应结束后用弱碱洗，收集有机相，浓缩干燥得到乙酸苯酚酯；在得到的乙酸苯酚酯中加入Lewis酸，反应温度为120-160℃，反应结束后，得到的产物用盐酸溶液进行水解，用有机溶剂萃取，浓缩有机层，在有机层中再有机溶剂，有机层冷冻、过滤，得到滤饼，将滤饼用水蒸气蒸馏得到产品邻羟基苯乙酮。本发明采用的原料价格低廉，实验条件温和，产率高邻对位比例可以达到3.55:1，生产中有很大应用价值。

公开(公告)号：CN105294552A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510837140.9

申请日：2015-11-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  张晓攀 ,  宗豪强 ,  王东升

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D213/81

Abstract: 本发明属于医药中间体技术领域，具体为一种多取代吡啶类医药中间体及其合成方法。多取代吡啶类医药中间体是许多药物合成的关键中间体，市场潜力巨大。本发明合成路线简单，起始原料简单易得，价格便宜，对于吡啶类中间体的合成，吡啶类药物的开发以及新型药物的研发具有重大意义。

公开(公告)号：CN104513177A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201410760196.4

申请日：2014-12-12

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  宗豪强 ,  吴云龙 ,  李彩红 ,  李争峰 ,  李星 ,  张晓攀

IPC: C07C237/30 ,  C07C231/12

CPC classification number: Y02P20/542

Abstract: 本发明一种5-(N,N-二苄基氨基)乙酰水杨酰胺的制备方法，将水杨酰胺和氯乙酰氯按照摩尔比1∶2.5~5.5加入到一个容器中进行反应，用离子液体作为溶剂，离子液体和水杨酰胺的摩尔比为5-10∶1，在35-55℃常压下反应，反应完成后用有机溶剂萃取得到产品5-氯乙酰水杨酰胺，将制得的5-氯乙酰水杨酰胺和二苄胺加入水和甲醇的混合液中，所述的甲醇和水的体积比为2~4∶1，50~70℃加热反应2~4小时，5-氯乙酰水杨酰胺和二苄胺摩尔比为1∶1.0~1.2，反应完成后减压蒸馏除去溶剂、重结晶得到5-(N，N-二苄基氨基)乙酰水杨酰胺。本发明生产成本低，合成步骤短、收率高、环境污染小。

公开(公告)号：CN104086514A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201410276150.5

申请日：2014-06-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  蒋晟 ,  李彩红 ,  王东升

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明提供了一种通式（I）表示的化合物，其结构式如下：（I）,本发明还提供了上述化合物在制备预防或者治疗纤维肉瘤、肝癌、肺癌、白血病、表皮样癌、乳腺癌、前列腺癌、淋巴瘤、胃癌、骨髓癌和胰腺癌药物中的用途。本发明合成的化合物在水溶性方面较紫杉醇好，并且在某些抗癌效果也较紫杉醇效果好。

公开(公告)号：CN104447220B

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201410738749.6

申请日：2014-12-08

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  李星 ,  李争峰 ,  吴云龙 ,  李彩红 ,  宗豪强

IPC: C07C41/16 ,  C07C43/225

Abstract: 本发明公开了一种4‑苯氧基溴丁烷的制备方法，以苯酚和1,4二溴丁烷为原料，在不加溶剂条件下，加入碳酸钾，并添加一定量的碘化钾，在温度为70‑90℃的条件下进行反应，反应时间为4‑6小时，反应所得的反应液在常温下抽滤，滤液在温度为40‑45℃，压力为0.09‑0.1MPa下进行减压浓缩，浓缩液在120‑130℃下经减压精馏得到4‑苯氧基溴丁烷。本发明的制备方法制备简单，操作方便，无污染，纯度高的特点，而且1,4‑二溴丁烷的回收率达到50%‑70%，最终所得4‑苯氧基溴丁烷的纯产品收率达到95%以上。

公开(公告)号：CN104356131B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410593858.3

申请日：2014-10-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  蒋晟 ,  李争峰

IPC: C07D471/04 ,  B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07C209/10 ,  C07C211/52 ,  C07C211/45 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明一种1,10‑菲罗琳双N‑氧化物衍生物配体，结构式如下所示：其中：R1、R8选自氢、卤素、羟基、C1‑C7烷氧基、直链的饱和或不饱和C1‑C6烃基、或者支链的饱和或不饱和C1‑C6烃基；R2‑R7选自氢、卤素、羟基、C1‑C8烷氧基、直链的饱和或不饱和C1‑C6烃基、支链的饱和或不饱和C1‑C6烃基、C3‑C7环羟基、苄基、芳香基或5‑7元杂环。本发明的配体中包含了杂原子（O或者N等），与铜离子协调形成一个过渡的六元环，促进室温下芳基碘化物、芳基溴化物或者芳基氯化物与脂肪胺或二级脂肪环胺或脂肪酸或含氮杂环化合物发生C‑N偶联反应。

公开(公告)号：CN105254620A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510834893.4

申请日：2015-11-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠 ,  李星 ,  舒启胜 ,  王东升

IPC: C07D409/06 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36

Abstract: 本发明公开了一种吡唑类衍生物、合成方法及其应用。本发明以取代苯肼盐酸盐为底物，在丙二酸和三氯化磷的作用下先合成1号位苯基取代的吡唑环二酮类化合物，然后在将其4号位的亚甲基与芳醛缩合得到吡唑类衍生物。该方法反应条件温和，操作安全性高，原料廉价易得，适用于工业化生产。初步生物活性检测表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性。