公开(公告)号：CN105254620A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510834893.4

申请日：2015-11-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠 ,  李星 ,  舒启胜 ,  王东升

IPC: C07D409/06 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36

Abstract: 本发明公开了一种吡唑类衍生物、合成方法及其应用。本发明以取代苯肼盐酸盐为底物，在丙二酸和三氯化磷的作用下先合成1号位苯基取代的吡唑环二酮类化合物，然后在将其4号位的亚甲基与芳醛缩合得到吡唑类衍生物。该方法反应条件温和，操作安全性高，原料廉价易得，适用于工业化生产。初步生物活性检测表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105669567A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201511002692.4

申请日：2015-12-28

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠 ,  宗豪强 ,  王东升 ,  王庆宣

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明一种酪氨酸激酶抑制剂，结构如下所示：其中，R1为卤素取代基，R2为C1-C6烷氧基、C1-C10碳酸酯基取代基、C1-C6亚氨基取代基、或R3为甲基、乙基、或者-(CH2)2OCH3。以2-卤素-4硝基苯酚或2-卤素-4-硝基苯胺为起始原料，通过两种方法合成此类酪氨酸激酶抑制剂。本发明以酪氨酸激酶表皮生长因子上的受体(ErbB-1)和ErbB-2(HER-2)为靶标，通过抑制酪氨酸激酶活性起到对肿瘤的抑制效果。

公开(公告)号：CN105418635A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510997963.8

申请日：2015-12-25

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  薛楠楠

IPC: C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种噻吩并吡啶类医药中间体的合成方法。本发明方法以丙二腈为原料，经六步反应制备而成。本发明的噻吩并吡啶类医药中间体为3-氨基-4-(二甲胺基)噻吩并[2,3-b]吡啶甲酰胺，本发明从2-氯-4-(二甲基氨基)烟腈制备3-氨基-4-(二甲胺基)噻吩并[2,3-b]吡啶甲酰胺时采用了两种全新合成方法，方法操作简单易行，原子经济性高。