公开(公告)号：CN105935355A

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201610325861.6

申请日：2016-05-17

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔永梅 ,  潘雪莹 ,  王天骐 ,  杨财广 ,  张文明 ,  林海霞

IPC: A61K31/192 ,  C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/48 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/192 ,  C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/48

Abstract: 本发明涉及一种12‑肟醚脱氢枞酸衍生物的用途。12‑肟醚脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100 菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108 菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271 菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

公开(公告)号：CN105963286B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201610327314.1

申请日：2016-05-17

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔永梅 ,  张文明 ,  潘雪莹 ,  杨财广 ,  刘明亮 ,  林海霞

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

公开(公告)号：CN105935355B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201610325861.6

申请日：2016-05-17

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔永梅 ,  潘雪莹 ,  王天骐 ,  杨财广 ,  张文明 ,  林海霞

IPC: A61K31/192 ,  C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/48 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种12‑肟醚脱氢枞酸衍生物的用途。12‑肟醚脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

公开(公告)号：CN105963286A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610327314.1

申请日：2016-05-17

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔永梅 ,  张文明 ,  潘雪莹 ,  杨财广 ,  刘明亮 ,  林海霞

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402

Abstract: 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

公开(公告)号：CN114907267A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202110184609.9

申请日：2021-02-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨财广 ,  董泽 ,  徐洪蛟 ,  王传辉 ,  黄悦

IPC: C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D213/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了2‑(取代苯杂基)芳香甲酸类FTO抑制剂，其制备方法及其应用，具体地，本发明公开了一种如下式(I)所示的化合物，及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或前药的用途。所述的化合物可以与免疫检查点抑制剂联用，用于治疗实体瘤，例如黑色素瘤、肺癌、结肠癌、肾癌、胰腺癌、肺癌、骨肉瘤等癌症。

公开(公告)号：CN106146338B

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN201510199108.2

申请日：2015-04-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  杨财广 ,  王美凝 ,  倪腾凤

IPC: C07C235/82 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C271/34 ,  C07C231/02 ,  C07C233/61 ,  C07C237/22 ,  C07C235/78 ,  C07D207/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/222 ,  A61K31/401 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法及应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的含金刚烷基的萘醌类衍生物。其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有Sortase A酶抑制活性及细胞毒活性，且可以用于治疗Sortase A酶活性相关的疾病及各种恶性肿瘤。

公开(公告)号：CN108530310A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810172801.4

申请日：2018-03-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨财广 ,  黄悦 ,  董泽 ,  张涛 ,  徐洪蛟

IPC: C07C229/58 ,  C07C227/16 ,  C07D213/38 ,  C07D333/20 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D239/42 ,  C07D211/70 ,  C07D209/08 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D295/135 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D213/82 ,  C07C237/34 ,  C07C231/12 ,  A61K31/196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了2-(取代苯杂基)芳香甲酸类FTO抑制剂，其制备方法及其应用，具体地，本发明公开了具有如下通式(I)所示的2-(取代苯杂基)芳香甲酸类化合物及其药学上可以接受的盐，水合物或溶剂合物，其可以作为FTO靶点的抑制剂用于治疗以FTO靶点相关的疾病，肥胖、代谢综合征(metabolic syndrome、MS)、II型糖尿病(Type 2 diabetes、T2D)、阿尔兹海默症、乳腺癌、小细胞肺癌、人骨髓横纹肌肉癌、胰腺癌、恶性成胶质细胞脑瘤等癌症。

公开(公告)号：CN105017155B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201410153124.3

申请日：2014-04-16

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 仇文卫 ,  杨财广 ,  俞利钢 ,  高伟 ,  倪腾凤 ,  汪滢滢

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。

公开(公告)号：CN112851749A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201911100994.3

申请日：2019-11-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  杨财广 ,  俞晨曦 ,  魏柄妍 ,  孔雪晴

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种α‑氨基‑N‑取代酰胺化合物、包含该化合物的药物组合物及其在抗菌中的用途，具体涉及一类具有式Ⅰ，尤其是具有式Ⅱ所示的Benganide衍生物在制备治疗细菌感染的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107739371A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201710819964.2

申请日：2017-09-13

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈益华 ,  杨财广 ,  苏立强 ,  李家慧 ,  赵秋华 ,  吴海刚 ,  刘明耀

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/88 ,  C07D409/12 ,  C07D209/86 ,  C07D405/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种如结构式(I)所示的四氢咔唑类小分子有机化合物或药学上可接受的盐及药物组合物，以及其在制备抗菌药物中的用途，本发明所述小分子化合物能有效抑制革兰氏阳性菌，同时对临床上较难治疗的多药耐药的金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌如具有很好的抑制效果，可用于制备高效的抗细菌感染药物。本发明还公开了含有所述化合物的制备方法。