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公开(公告)号：CN105017155B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105017155A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
CPC分类号： C07D231/54
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4-甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C-2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104557602B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510007322.3
申请日：2015-01-07
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C235/66 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜衍生物及其制备方法，将三环二萜先导物通过酰胺化、保护、脱保护等反应制备得到目的产物。本发明还提供了该类三环二萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104557602A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510007322.3
申请日：2015-01-07
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C235/66 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜衍生物及其制备方法，将三环二萜先导物通过酰胺化、保护、脱保护等反应制备得到目的产物。本发明还提供了该类三环二萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103804194B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410033213.4
申请日：2014-01-24
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/31 , A61K31/216 , A61P35/00 , A61P13/08
摘要： 本发明公开了式(I)所示的紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯及其制备方法，3，4-二羟基苯丙酸用叔丁基二甲基氯硅烷保护之后，脱除羧基上的叔丁基二甲硅基，接着与紫檀芪进行酯缩合反应，经脱保护后制备得到目的产物。本发明还公开了紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯在制备用于预防、延缓或者治疗雄激素受体介导的疾病的药物中的应用，其作为雄激素受体抑制剂，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN104529740B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410802240.3
申请日：2014-12-18
IPC分类号： C07C51/347 , C07C65/26 , C07C67/08 , C07C69/76 , C07C231/02 , C07C235/66 , C07C231/12 , C07C45/61 , C07C49/84 , C07D295/192 , A61P25/00 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜衍生物及其制备方法，以式(5)所示三环二萜衍生物为先导物，通过酯化、酰胺化、保护、酰基化、脱保护等反应，得到一系列新的式(I)三环二萜衍生物。本发明还提供了所述三环二萜衍生物在制备神经保护药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104529740A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410802240.3
申请日：2014-12-18
IPC分类号： C07C51/347 , C07C65/26 , C07C67/08 , C07C69/76 , C07C231/02 , C07C235/66 , C07C231/12 , C07C45/61 , C07C49/84 , C07D295/192 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07C41/22 , C07C43/23 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C51/367 , C07C65/26 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C69/16 , C07C69/94 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C235/66 , C07C2603/26 , C07D295/192 , C07F7/1804
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜衍生物及其制备方法，以式(5)所示三环二萜衍生物为先导物，通过酯化、酰胺化、保护、酰基化、脱保护等反应，得到一系列新的式(I)三环二萜衍生物。本发明还提供了所述三环二萜衍生物在制备神经保护药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103804194A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410033213.4
申请日：2014-01-24
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/31 , A61K31/216 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC分类号： C07C69/732 , C07C67/317 , C07F7/1804 , C07F7/188 , C07F7/1892
摘要： 本发明公开了式(I)所示的紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯及其制备方法，3，4-二羟基苯丙酸用叔丁基二甲基氯硅烷保护之后，脱除羧基上的叔丁基二甲硅基，接着与紫檀芪进行酯缩合反应，经脱保护后制备得到目的产物。本发明还公开了紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯在制备用于预防、延缓或者治疗雄激素受体介导的疾病的药物中的应用，其作为雄激素受体抑制剂，具有广泛应用前景。
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