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公开(公告)号：CN106146338B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201510199108.2
申请日：2015-04-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C235/82 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C271/34 , C07C231/02 , C07C233/61 , C07C237/22 , C07C235/78 , C07D207/16 , A61K31/165 , A61K31/27 , A61K31/222 , A61K31/401 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法及应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的含金刚烷基的萘醌类衍生物。其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有Sortase A酶抑制活性及细胞毒活性，且可以用于治疗Sortase A酶活性相关的疾病及各种恶性肿瘤。
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公开(公告)号：CN105017155B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108623444A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)-弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)-弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105017155A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
CPC classification number: C07D231/54
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4-甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C-2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108623444B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN106146338A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510199108.2
申请日：2015-04-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C235/82 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C271/34 , C07C231/02 , C07C233/61 , C07C237/22 , C07C235/78 , C07D207/16 , A61K31/165 , A61K31/27 , A61K31/222 , A61K31/401 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法及应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的含金刚烷基的萘醌类衍生物。其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有Sortase A酶抑制活性及细胞毒活性，且可以用于治疗Sortase A酶活性相关的疾病及各种恶性肿瘤。
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公开(公告)号：CN106032367B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN106032367A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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