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公开(公告)号：CN105963286A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610327314.1
申请日：2016-05-17
申请人： 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4402 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61K31/4402
摘要： 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105963286B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201610327314.1
申请日：2016-05-17
申请人： 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4402 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105935355A
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201610325861.6
申请日：2016-05-17
申请人： 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , C07C249/08 , C07C249/12 , C07C251/48 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/192 , C07C249/08 , C07C249/12 , C07C251/48
摘要： 本发明涉及一种12‑肟醚脱氢枞酸衍生物的用途。12‑肟醚脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100 菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108 菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271 菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105935355B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201610325861.6
申请日：2016-05-17
申请人： 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , C07C249/08 , C07C249/12 , C07C251/48 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种12‑肟醚脱氢枞酸衍生物的用途。12‑肟醚脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。
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公开(公告)号：CN115215855A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210844245.7
申请日：2022-07-18
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D417/04 , C09K11/06 , H01L51/50
摘要： 本发明公开了一种电子供体‑受体型荧光分子化合物、其制备方法及其应用，本发明以4,7‑二溴苯并噻二唑为原料，通过两步Suzuki偶联反应得到邻苯二胺基为末端单元的苯并噻二唑化合物，加入丙酮醛等邻二羰基化合物与上述化合物反应成吡嗪环，得到以喹喔啉为末端单元修饰的D‑A型苯并噻二唑化合物。该类分子的荧光发射大多在橙红光发射范围，光学性质较优，有望作为有机电致发光材料应用于OLED领域。
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公开(公告)号：CN110105368B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201910383317.0
申请日：2019-05-09
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D493/08 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种去氧紫杉烷类似物及其制备方法。该化合物的结构是：，其中，式中R1为苯基，叔丁氧基或正戊基。本发明方法得到的10‑去乙酰基‑9(R)‑氢化‑9,10‑O‑(2,3‑二羟基亚丙基)‑1‑去氧紫杉烷类似物保留紫杉烷类的环骨架和必要的官能团，丰富了该类化合物。另外该系列化合物具有和紫杉醇相当的抗肿瘤活性，特别是对人肺癌细胞A549和相应的耐药细胞A549/T表现出比紫杉醇更强的细胞毒性。该类化合物也在改善天然紫杉醇的水溶性、降低天然紫杉醇的多药耐药性基毒副作用方面有着更为广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113354608A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110648805.7
申请日：2021-06-10
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D311/16 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及一种荧光探针及其制备方法和应用，属于有机小分子荧光探针领域。本发明合成了一类可用于对蛋白质进行荧光标记的探针，该类荧光探针本身不具有荧光或具有较弱荧光，在光的诱导下可以与伯胺化合物发生光环化反应，生成具有荧光的产物。与传统对蛋白质进行荧光标记的小分子染料相比，这类荧光探针可以减少染料本身的荧光对标记的干扰，并且可以通过光活化进行时空控制的标记。
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公开(公告)号：CN107188895B
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201710250423.2
申请日：2017-04-17
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D493/08 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种C‑13和C‑14位改造的紫杉醇类似物及其制备方法，该类似物的结构式为：本发明的1‑去羟基巴卡亭VI的紫杉烷在其C‑13位和C‑14位引入不同侧链，保留紫杉烷类的环骨架和必要的官能团，丰富了该类化合物，所得化合物具有天然紫杉醇的抗癌生物活性，且在降低天然紫杉醇的毒副作用方面具有一定的应用前景，同时也非常有利于研究这类化合物的活性构效关系。化合物a,b,c,d和taxol对人体A 549肺癌细胞,A 2780卵巢癌细胞和HL‑60前髓细胞性白血病细胞的体外增殖抑制作用
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公开(公告)号：CN104016882B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410193869.2
申请日：2014-05-09
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07C251/48 , C07C251/52 , C07C251/54 , C07C249/12 , A61K31/195 , A61P9/10 , A61P21/00 , A61P1/04 , A61P25/08 , A61P27/16
摘要： 本发明涉及一种12-肟醚脱氢枞酸化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：其中，R1=H、芳香系取代基或C1~C3直链或支链烷基；R2=H、C1~C8直链或支链或环状烷基、不饱和烯基、不饱和炔基或芳香系取代基。本发明涉及一类高效、简洁的12-肟醚脱氢枞酸衍生物的制备方法。该化合物及其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物、晶体形式、非对映异构体、前药或混合物等，特别用于治疗与大电导钙
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公开(公告)号：CN104693156A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201410564263.5
申请日：2014-10-22
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及一种9,10-二羟基-1-去氧紫杉醇类似物及其制备方法。该类似物的结构式为：其中：R为：甲基苯基、甲氧基苯基、丙基苯基、乙基苯基、氟苯基、甲基氯苯、溴苯基、呋喃基、噻吩基或苯并呋喃基。本发明的9,10-二羟基-1-去氧紫杉醇类似物在7、9、10位上是裸露的羟基，能够大大提高该类化合物的水溶性，13位侧链由各种取代基，丰富了该类化合物，为研究这类化合物活性构效关系鉴定了非常有意义的基础。
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