公开(公告)号：CN100528821C

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN03805682.8

申请日：2003-03-07

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 川西康之 ,  上仲正朗 ,  松浦宗教

IPC分类号： C07C33/44 ,  C07C311/07 ,  C07C303/36 ,  C07C303/40 ,  C07C313/06 ,  C07C227/32 ,  C07C229/46 ,  C07C251/24 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C303/40 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D233/88 ,  C07D265/30 ,  C07D275/03 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D311/14 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07C311/07

摘要： 一种制备式(I)化合物的方法，其包括在非质子溶剂中使式(II)化合物与碱反应，这可由下述方案表示：其中R1和R2各自独立地为低级烷基。

公开(公告)号：CN101415695A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780011953.6

申请日：2007-03-28

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： F·博尔南希 ,  B·奥伯豪泽尔

IPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D277/82

摘要： 式(I)的化合物，其中R1是包含至少8个，例如8至22个碳原子的直链、支链或环状脂族、芳族或杂环基团，R2是包含1至12个碳原子的直链、支链或环状脂族、芳族或杂环基团，环A是包含5或6个环成员和1至4个选自N、S、O的杂原子的与同环A相连的苯环稠合的杂环基；前提条件是某些化合物除外，以及无前提条件的该类化合物作为用于由神经酰胺激酶介导的病症的药物的应用。

公开(公告)号：CN101410385A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200780010971.2

申请日：2007-03-22

申请人： 高点制药有限责任公司

发明人： F·Z·德尔瓦尔德 ,  K·E·安德森 ,  R·霍尔维戈 ,  I·T·克里斯藤森 ,  J·M·兰德贝克

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D471/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  C07D263/58 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： 某些新颖的苯并噻唑类和苯并噁唑类，例如2－(哌嗪－1－基)苯并噻唑类和2－(哌嗪－1－基)苯并噁唑类，其任选在哌嗪环上的3和/或4位上被取代，具有组胺H3拮抗活性，这些化合物可以用于药物组合物。

公开(公告)号：CN100420678C

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200380108406.1

申请日：2003-12-29

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： P·斯普尔

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D277/84

CPC分类号： C07D277/82

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法：其中R1、R2和R3各自独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；R4为氢、低级烷基、低级烷基氧、卤素，或为未取代的或被低级烷基或桥氧基取代的五元或六元非芳香杂环基团，或为-NR5R6，其中R5和R6各自独立地为氢、低级烷基、-C(O)-低级烷基、-(CH2)nO-低级烷基或苄基，任选被低级烷基取代，或为五元或六元杂芳基；R1和R2或者R2和R3可与相应的碳原子一起形成含有-O-CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-的环；R为氢或-C(O)R’；R’为五元或六元的非芳香杂环基、五元或六元杂芳基或为芳基，其环可被选自低级烷基、卤素-低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、-C(O)H、-C(O)OH的基团取代或被吡咯烷-1-基-甲基取代；n为1-4；以及它们的药学上可接受的盐，其中环化是用亚砜/HBr/溶剂处理下式的化合物，从而得到期望的R为氢(式IA)和R为-C(O)R’(式IB)的式(I)的产物。

公开(公告)号：CN101072775A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200580041848.8

申请日：2005-12-16

申请人： 伊莱利利公司

发明人： J·P·贝克 ,  B·D·维克菲尔德 ,  F·L·科迪尔 ,  E·多明古兹-曼赞纳雷斯 ,  K·M·伽丁尼尔 ,  P·M·格里宁 ,  K·A·萨文

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/41 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及式I的黑色素聚集激素拮抗剂化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或对映体，在式I中，Ar1、L1、R1、q、X、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义，所述化合物可以用于治疗、预防或改善与肥胖及相关疾病有关的症状。

公开(公告)号：CN101072762A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200580042162.0

申请日：2005-12-01

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·乔里顿 ,  R·纳尔基齐昂 ,  R·D·诺可罗司 ,  E·皮纳德

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/64 ,  C07D275/04 ,  C07D263/58 ,  C07D215/38 ,  C07D241/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D241/44 ,  C07D263/58 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82

摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物及其药学活性酸加成盐，其中R1是基团(A)或(B)或(C)或(D)；R2是非芳族杂环，或是OR’或N(R”)2；R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或－(CH2)n－环烷基；R”是低级烷基；R3是NO2、CN或SO2R’；R4是氢、羟基、卤素、NO2、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、SO2R’或C(O)OR”；R5/R6/R7是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；X1/X1’是CH或N，条件是X1/X1’不同时是CH；X2是O、S、NH或N(低级烷基)；n是0、1或2；还涉及它们在治疗神经和神经精神障碍中的用途。

公开(公告)号：CN1304383C

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN02823693.9

申请日：2002-11-21

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

IPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P5/38 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D277/82

摘要： 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢或低级烷基；R2是低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-C3-6-环烷基或-(CH2)n-NR’2；R’是氢、低级烷基或-(CH2)n-O-低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的，或者R’2可以与N原子一起形成吡咯烷环；n是1、2或3。现出人意料地发现通式I化合物是腺苷受体的配体。式I化合物对A2A-受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

公开(公告)号：CN1805745A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200480016731.X

申请日：2004-06-11

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： M·H·内特科文 ,  S·勒韦尔

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D277/82

摘要： 本发明涉及用作治疗活性物质的式(I)的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R3a和R3b如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗和/或预防与CB1受体调节有关的疾病。

公开(公告)号：CN1239485C

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN01809865.7

申请日：2001-05-18

申请人： 里奥制药有限公司

发明人： A·M·霍尼曼

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D209/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/136 ,  A61K31/15 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/10 ,  C07D263/58 ,  C07D277/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D473/34

摘要： 通式(I)的杂芳基氨基二苯酮类抑制白细胞介素-1β和TNF-α且由此可以用于炎性疾病和疾患的治疗。

公开(公告)号：CN1723207A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200480001769.X

申请日：2004-02-04

申请人： 梅特希尔基因公司

发明人： D·德洛尔姆 ,  Z·周

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/537 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C311/42 ,  C07C323/32 ,  C07C323/36 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/91 ,  C07D249/08 ,  C07D251/18 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D263/14 ,  C07D263/24 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D311/56 ,  C07D311/58 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/081 ,  C07F7/0812

摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰化酶。本发明提供了涉及抑制组蛋白脱乙酰化酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。