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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112551616B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011275879.2
申请日：2020-11-16
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C02F1/02 , C02F9/00 , C02F101/18 , C02F1/76 , C02F1/66
Abstract: 本发明涉及一种废水中氰化物的热分解降解方法及装置，采用本发明的装置处理含氰化物的废水时，热分解放出的热量可以传至外侧设有夹套的进水管内部，对待热分解处理的含氰化物的废水进行预热，缩短了热分解所需的时间，实现CN‑浓度的梯度下降，有效提高了反应效率，使CN‑浓度可降低到1毫克/升以下。
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公开(公告)号：CN116354799A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310329549.4
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的制备方法，该方法包括在有机溶剂中，使5‑溴‑2‑氯苯甲酸在催化剂作用下与苯酚发生反应，生成中间化合物5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮，使5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮与伯卤代烷在碱性条件下发生反应，生成5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮，使用催化剂将5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮中的羰基还原为亚甲基，生成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有反应条件宽松、产物纯度高、副产物及杂质生成少的优点。
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公开(公告)号：CN116102463A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310177296.3
申请日：2023-02-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/00 , C07C271/64 , C07C249/02 , C07C251/24
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯脒类中间体的合成工艺，通过对氨基苯甲醛与氨气发生席夫碱反应得到亚胺化合物，亚胺化合物Ⅱ经活化剂活化与氯甲酸正己脂反应得到脒基化合物，分离产物得到脒类中间体，即得到达比加群酯脒类中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：有效避免反应使用氯化氢试剂对设备造成腐蚀，有效减少脒化反应的污染性，同时增加了脒化反应的选择性，减少了反应副产物的产生，且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和，符合绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN114436944B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111387947.9
申请日：2021-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环。滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100％，收率在98％以上，纯度均达到99％以上，氢化反应条件温和，安全系数大，并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比，具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点，适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112626144B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202011541526.2
申请日：2020-12-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的生物合成方法，以重组的羰基还原酶为催化剂，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤，合成路线如下：该路线获得了高ee值的产物，ee值大于99％，其底物转化率>90％，催化效率为1；可以替代现有的化学法进行(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN112940053B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112342204B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011360171.7
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种达比加群中间体的酶催化合成方法及脂肪酶，该方法化合物II和化合物III为底物，以优化后的CALB为催化剂，生物催化制备化合物I，反应式为本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了C‑N的酶催化成键，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112494439B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011431073.8
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种索磷布韦片及其制备方法，该片剂或片芯包括活性组分索磷布韦、填充剂、崩解剂、黏合剂、润滑剂和聚乙二醇4000，在其制备过程中先将聚乙二醇4000熔融后，与黏合剂、活性组分进行混合，将得到的混合物冷却后挤出制粒，再与填充剂、崩解剂和润滑剂混合均匀进行压片。采用本发明的制备方法，活性组分不需要进行微粉处理即可提高活性物质的溶解度；降低活性组分因静电，易出现吸附容器和器具的问题；避免了过细原料在生产过程中产生的粉尘问题；制备工艺简单，物料利用率高，几乎不存在粉尘污染，产品质量稳定性高，有关物质低，生产效率高，适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN112250659B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011130406.3
申请日：2020-10-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06 , B01J31/10
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的合成方法，以化合物II与2,2‑二甲氧基丙烷为原料，在填充有酸性树脂的固定床反应器中进行催化反应，待催化反应结束后，将得到的反应液泵入填充有碱性树脂的固定床反应器中进行淬灭反应，得到化合物I粗品，其合成路线如下。采用本发明的合成方法，反应时间短，收率和纯度较高，反应连续化进行，自动化程度高，工艺步骤简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。
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