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公开(公告)号：CN117736117A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311505527.5
申请日：2023-11-13
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，其合成路线为：#imgabs0#具体包括在催化剂的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到沙库巴曲中间体——N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸甲酯，即化合物I。本发明合成方法不需要使用价格昂贵且剧毒的三氟甲磺酸酐，仅通过一步即可合成目标化合物I。本发明所采用的实验方案操作简单，反应条件温和，收率与纯度较高，成本较低，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111763700B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202010581167.7
申请日：2020-06-23
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供一种达泊西汀中间体的生物合成方法，由化合物(2)作为起始原料，经生物酶催化转化为化合物(3)，在催化剂四丁基溴化铵和苄基三乙基氯化铵存在的条件下，化合物(3)与化合物(4)进行化学反应制备达泊西汀中间体化合物(5)，所述生物酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其反应如下所示。本发明的合成方法解决了现有技术中达泊西汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂等问题，提供了一种合成路线新颖，简单易行，具有降低生产成本、减少污染、产品收率高、产品纯度高，原料价廉易得以及适合于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN113278061A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN112961198A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107304179B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201610244772.9
申请日：2016-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Inventor： 陈本顺
IPC: C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/28 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种LCZ696中间体的合成方法，其合成路线如下：其中，R1为Me，Et或i‑Pr；X为Cl，Br或I；R2为Ms，Ts或Tf。本发明LCZ696中间体的合成方法，不仅降低了甲基化的难度，还通过后续反应将中间体构型翻转，大幅提高所需构型的比例，提高产品得率、纯度及利用率，有益于工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109912454A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910236402.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/13 , C07C255/15
Abstract: 本发明属于医药化学领域，特别是属于医药化学当中的有机合成领域，更为具体的说是涉及3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下，得到中间物化合物Ⅱ，然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下，与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I，即3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低，反应条件相对温和，操作简单，收率高等优点，是一种适合于工业化生产、应用的方法。
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公开(公告)号：CN104230817B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201310245550.5
申请日：2013-06-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D215/14
Abstract: 本发明涉及一种3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物的制备方法，将他汀酯粗品水解成水溶性碱金属盐后，用溶剂提取除去不能溶于水的杂质后，再高收率转化成纯度较高的酯，然后通过重结晶手段纯化，得到纯的他汀酯，最后高收率地转化为他汀钙，即3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物。本发明合成得到的3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物，即瑞舒伐他汀钙和匹伐他汀钙，纯度高、总收率高、成本较低，利于批量生产使用。
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公开(公告)号：CN103420919B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310369118.7
申请日：2013-08-22
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类衍生物的合成方法。本发明的目的是公开一种全新的合成思路，通过一步反应，就可以高产率、低杂质地制备得到（E）-7-[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]-（3R，5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯，且产品纯度高、收率高，后处理工艺简单，可以适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626740B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201310644710.3
申请日：2013-12-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域。本发明以对氨基苯甲氰为起始原料，通过一系列反应制备得到达比加群酯化合物。开创性地发现了一种全新的达比加群酯合成路线，不仅提供了一种新的工业化合成选择方式，同时由于反应原料易于得到，反应条件温和，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116375639B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310422075.8
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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