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公开(公告)号：CN113278061A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN113278061B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN112961198B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112553174B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202110222534.9
申请日：2021-03-01
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及生物催化技术领域，尤其是一种脱氢酶在(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤制备中的应用，所述脱氢酶基因序列如SEQ ID NO：1所示。应用时，以脱氢酶的粗酶液为催化剂，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I（R）‑9‑（2‑羟丙基）腺嘌呤，合成路线为：。该路线获得了高催化率产物，催化效率高达2，具有较高的经济价值。
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公开(公告)号：CN109706191A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910054868.2
申请日：2019-01-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明公开了一种托莫西汀中间体的酶催化合成方法。所述方法以苯基-3-丁烯-1-酮为底物，在酮羰基还原酶、辅酶/辅酶循环氢供体NADP+/NADPH、辅酶循环酶、助溶剂和PB缓冲液的存在下，发生生物催化反应生成(S)-1-苯基-3-丁烯-1-醇。本发明能耗低，操作简便，反应条件温和，酶用量小，副产物少，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109456300A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201810954326.6
申请日：2018-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Inventor： 陈本顺
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物合成技术领域，更为具体的说是瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，通过控制反应PH、温度及次氯酸钠的用量控制式I’所述瑞舒伐他汀钙中间体的杂质含量，从而提高最终产品的收率及纯度。通过本发明公开的制备方法获得的中间体产品中，杂质化合物I’含量在0.05%以下。这对瑞舒伐他汀钙的中间体工业化生产成品的质量提高具有重要意义，进而对瑞舒伐他汀钙药物的质量提高及注册申报均有一定的帮助和支持。
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公开(公告)号：CN107304179A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610244772.9
申请日：2016-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Inventor： 陈本顺
IPC: C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/28 , C07D498/04
CPC classification number: C07D207/26 , C07B2200/07 , C07D207/267 , C07D207/28 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种LCZ696中间体的合成方法，其合成路线如下：其中，R1为Me，Et或i-Pr；X为Cl，Br或I；R2为Ms，Ts或Tf。本发明LCZ696中间体的合成方法，不仅降低了甲基化的难度，还通过后续反应将中间体构型翻转，大幅提高所需构型的比例，提高产品得率、纯度及利用率，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103588712B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310555035.7
申请日：2013-11-08
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D239/60 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类化合物及制备方法、和应用。本发明的目的在于提供一种新的、工业化成本低且易于实现的，替卡格雷合成方法，通过创造性的选用式Ⅵ化合物合成替卡格雷，整个生产工艺效率高，反应副产物少，后期纯化工艺简单，工业化推广价值高。
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公开(公告)号：CN103420823B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310304842.1
申请日：2013-07-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C49/813 , C07C45/46 , C07C57/76 , C07C51/60
Abstract: 本发明涉及化学领域，更为具体的说是涉及药物化学领域，更为具体的说是涉及α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。针对传统制备工艺中苯乙酸合成化合物（4）成本高，工艺复杂，不适应于工业化生产的问题，本发明提供了一种全新的用扁桃酸合成α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。将α位的氯代作为第一步反应，并配合相应的合成参数，从而使得以扁桃酸为起始原料，合成化合物（4）三步合成的总得率达到了67.8%，并且反应中产生的副产物少，目标产物的纯度高、纯化容易，适应于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103554082A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310509578.5
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说涉及一种合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法。基于目前3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮工业化生产难度大，后续处理工艺繁琐等不足，公开了一种新的合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法，创造性地改变了传统的制备方法，以卤代反应代替了传统的环合反应，避免了2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯(或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯)的使用，无需紫外线汞灯的使用，也避免了多种高毒性反应助剂的使用，制备方法简单、成本低廉，适合于工业化生产的要求。
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