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公开(公告)号：CN115947768B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310159421.8
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法，通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后，再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116239636A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310159369.6
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法，通过提供新的合成路径，即以化合物III为原料，与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II；再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I，实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应，可以准确控制反应时间和反应温度，有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN112961198B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112553174B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202110222534.9
申请日：2021-03-01
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及生物催化技术领域，尤其是一种脱氢酶在(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤制备中的应用，所述脱氢酶基因序列如SEQ ID NO：1所示。应用时，以脱氢酶的粗酶液为催化剂，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I（R）‑9‑（2‑羟丙基）腺嘌呤，合成路线为：。该路线获得了高催化率产物，催化效率高达2，具有较高的经济价值。
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公开(公告)号：CN116375639B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310422075.8
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113278061B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN112979736A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110237679.6
申请日：2021-03-04
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117736117A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311505527.5
申请日：2023-11-13
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，其合成路线为：#imgabs0#具体包括在催化剂的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到沙库巴曲中间体——N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸甲酯，即化合物I。本发明合成方法不需要使用价格昂贵且剧毒的三氟甲磺酸酐，仅通过一步即可合成目标化合物I。本发明所采用的实验方案操作简单，反应条件温和，收率与纯度较高，成本较低，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113278061A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN112961198A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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