阿兹夫定中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN115947768B

    公开(公告)日:2024-10-15

    申请号:CN202310159421.8

    申请日:2023-02-24

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,特别是涉及有机药物合成技术领域,更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法,通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后,再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和,所用试剂成本低,安全性高,且制备工艺简单,目标化合物收率高,纯度高,适合于工业化大规模生产。

    一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法

    公开(公告)号:CN116239636A

    公开(公告)日:2023-06-09

    申请号:CN202310159369.6

    申请日:2023-02-24

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,特别是涉及有机药物合成技术领域,更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法,通过提供新的合成路径,即以化合物III为原料,与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II;再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I,实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应,可以准确控制反应时间和反应温度,有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长,副产物多,反应温度过高,对设备要求高、收率和纯度低等难题。

    一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法

    公开(公告)号:CN116375639B

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202310422075.8

    申请日:2023-04-19

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域,更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II,通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应,就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制,能够有效提高反应效率,降低反应副产物的产生,制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长,副产物多,反应温度过高,对设备要求高、收率和纯度低等难题。

    一种瑞德西韦的制备方法

    公开(公告)号:CN112979736A

    公开(公告)日:2021-06-18

    申请号:CN202110237679.6

    申请日:2021-03-04

    Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种瑞德西韦的制备方法,其合成路线为:包括以下步骤:1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应,得到化合物III;2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应,得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时,整条路线反应条件温和、操作方便,收率及纯度高,适合工业化大规模生产。

    一种沙库巴曲药物中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN117736117A

    公开(公告)日:2024-03-22

    申请号:CN202311505527.5

    申请日:2023-11-13

    Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域,尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法,其合成路线为:#imgabs0#具体包括在催化剂的存在下,将化合物II与化合物III进行反应,得到沙库巴曲中间体——N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸甲酯,即化合物I。本发明合成方法不需要使用价格昂贵且剧毒的三氟甲磺酸酐,仅通过一步即可合成目标化合物I。本发明所采用的实验方案操作简单,反应条件温和,收率与纯度较高,成本较低,适合工业化放大生产。

Patent Agency Ranking