-
公开(公告)号：CN118388367A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410505735.3
申请日：2024-04-25
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/52
摘要： 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
-
公开(公告)号：CN116375637B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310307384.0
申请日：2023-03-27
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18 , C07C67/347 , C07C69/76
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。
-
公开(公告)号：CN116332839B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310307396.3
申请日：2023-03-27
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D213/61 , C07C67/347 , C07C69/76
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。本发明以化合物IV与化合物V为原料，经两步反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明公开的合成方法反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
-
公开(公告)号：CN118255745A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410366738.3
申请日：2024-03-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C309/04
摘要： 本发明涉及一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，该方法包括将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中，将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂，将甲磺酸溶液加入达比加群酯溶液中，加热充分反应1‑2h后，降温继续反应30‑50min，过滤分离，粗产物55℃下恒温干燥3h，得到达比加群酯甲磺酸盐，将达比加群酯甲磺酸盐溶于60℃热水中，缓慢降温冷却并搅拌，析出结晶，分离结晶并真空干燥，得到达比加群酯甲磺酸盐一水合物；本发明具有产物溶出率高、产物收率高等优点。
-
公开(公告)号：CN117886699A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082108.3
申请日：2024-01-19
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C209/18 , C07C211/52 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C221/00 , C07C223/06
摘要： 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺，通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基，再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合物，有效节约生产成本，本发明工艺简单，便于操作，反应原料易得，适合工业化扩大规模生产，此外本发明收率高，副产物少，反应选择性好，后续处理简单，容易得到纯度较高的产物。
-
公开(公告)号：CN114213269B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/16
摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN116606250A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310480849.2
申请日：2023-04-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法，通过3‑乙酰基苯甲醛与7‑氯2‑甲基喹啉脱水缩合，再与2‑醛基苯甲酸甲酯进行缩合反应得到不饱和羰基化合物Ⅴ，最后选择性氢化还原得到孟鲁司特钠关键中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明反应步骤少，工艺简单，便于操作，各步骤产物收率均较高，反应条件也相对温和，且反应周期较短；此外，本发明记载的技术方案反应选择性高，副产物少，各步骤产物均易于分离，适合工业化扩大生产。
-
公开(公告)号：CN114276355B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210092683.2
申请日：2022-01-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。
-
公开(公告)号：CN115819260A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211502000.2
申请日：2022-11-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/34 , C07C253/14 , C07C255/42 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C45/29 , C07C49/233 , C07C29/36 , C07C33/46 , C07F3/02
摘要： 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。
-
公开(公告)号：CN113481121B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
111 条记录 (耗时 0.04 秒)
