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公开(公告)号：CN120000602A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510203668.4
申请日：2025-02-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决提高药物溶出度与崩解效率的问题，提供一种依折麦布片剂的制备方法，依折麦布片剂的原料组分包括：依折麦布原料药、填充剂、增溶剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，其中，填充剂为乳糖与甘露醇混合物，增溶剂为十二烷基硫酸钠与泊洛沙姆188混合物，粘合剂为羟丙基纤维素与聚维酮混合物，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，润滑剂为硬脂酸镁与胶态二氧化硅混合物；本发明整体上具有药物成分释放效果好、崩解效率较高的优点。
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公开(公告)号：CN119241361A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411342091.7
申请日：2024-09-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，所述孟鲁司特钠中间体原料为邻溴苯甲酸甲酯，其制备方法包括以下步骤：将原料式3化合物2‑溴苯甲醛与式2化合物叔丁基过氧化氢在铜催化剂的作用下反应生成邻溴苯甲酸甲酯；本发明中将连续流管式反应器应用在孟鲁司特原料的制备中，能够将反应时间控制在几百秒内，从而大大缩短反应时间，极大简化反应步骤，同时通过该连续流反应工艺，可以高收率、高纯度获得目标产物。
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公开(公告)号：CN117886725A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082103.0
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/24
Abstract: 本发明涉及一种阿普斯特中间体的制备工艺，属于药物中间体合成技术领域。为了解决降低操作难度的问题，提供一种阿普斯特中间体的制备工艺，该方法包括以式6化合物邻乙氧基苯酚和式5化合物2‑(甲基磺酰基)‑乙酰氯为起始物料进行缩合反应，得到式4化合物，将式4化合物在甲基磺酸催化下进行Fries重排反应，得到式3化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑羟基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，将式3化合物在碱性环境中与氯甲烷进行烷基化反应得到式2化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，将式2化合物与醋酸铵反应形成亚胺，再经还原得到式1化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺；本发明具有，操作难度低、副产物生成较少、生产成本低等优点。
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公开(公告)号：CN116924928A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310941211.4
申请日：2023-07-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/10 , C07C233/09 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种阿利克仑中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种阿利克仑中间体的制备方法，该方法包括以(2S,4E)‑5‑氯‑2‑异丙基戊‑4‑烯酸甲酯为原料，经酶催化拆分制得(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸，在有机溶剂中，将制得的(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸与三嗪类催化物在碱性环境下进行反应，在中溶液内分批加入催化剂，制得最终产物(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑N,N‑二甲基‑4‑戊酰胺；本发明整体上具有产物收率高、反应温度低、副产物较少、操作较为简单的优点。
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公开(公告)号：CN116514656A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310463382.0
申请日：2023-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C67/327 , C07C69/732
Abstract: 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域，提供一种西他列汀中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将2‑(2,4,5‑三氟苯基)乙醛与式III化合物在催化剂的作用下进行缩合，生成式II化合物，在有机溶剂中，将式II化合物的在催化剂的作用下脱去其中一个羟基，制得式I化合物；本发明整体上具有催化物少、反应路线简短、催化物利用率较高、成本较低的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119874759A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510077791.6
申请日：2025-01-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决减少副产物生产、提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的制备方法，所述制备方法包括：在反应溶剂中将原料4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸与手性辅料(R)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在氧化膦化合物的催化下进行酰胺化反应，除去反应过程中生成的水，得到化合物III，化合物III与[4‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑亚苄基]‑(4‑氟苯基)‑胺在钛基催化剂催化下进行加成反应缩合生成化合物II，化合物II在催化剂的催化下发生环合反应，得到化合物I即中间体依折麦布；本发明具有副产物生成较少且单一、产物收率高、催化剂可循环利用等优点。
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公开(公告)号：CN118496118A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410595677.8
申请日：2024-05-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/14 , C07C237/06 , C07C51/62 , C07C53/50 , B01J19/00 , B01J19/12
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的制备方法，通过特戊酰氯的进一步氯化反应得到氯代特戊酰氯，氯代特戊酰氯进一步胺化得到目标中间体化合物3‑氨基‑2,2‑二甲基丙酰胺。本发明的有益效果是：本发明操作简单易行，副产物少，后处理简单，适合工业化扩大规模生产；本发明原料廉价易得，可以有效降低生产成本，且本发明的制备方法收率高，纯度好，原子利用率高，废弃物少，环保性好；本发明的制备方法反应反应路线短，制备效率高，可以有效节约生产原料，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN117720401A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311573610.6
申请日：2023-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产难度高的问题，提供一种达格列净中间体的合成方法，该方法包括提供微反应器，所述微反应器具有至少3个串联的反应单元，将对溴苯酚乙醇溶液与4‑乙氧基苯甲腈乙醇溶液与三氟甲烷磺酸钪乙醇混合溶液输送入第一反应单元内，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮溶液送入第二反应单元，同时将氯化锂与硼氢化钠乙醇混合溶液输送入第二反应单元进行还原反应，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷溶液送入第三反应单元，同时将三氯化磷溶液输送入第三反应单元内进行卤化反应；本发明整体上具有操作难度低、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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公开(公告)号：CN116969862A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947194.5
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , C07D257/04 , C07D285/125 , C07D277/76 , C07D277/74
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，以化合物V和化合物VI为原料，通过将化合物V和化合物VI在碱、相转移催化剂存在下反应得到化合物IV，然后在催化剂存在下，将化合物IV用氧化剂氧化得到化合物III，最后在碱存在下，将化合物II与化合物III在低温下反应得到目标产物化合物I。该方法不仅反应条件温和，安全性高，制备工艺简单，而且目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115611848A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202211182312.X
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，该方法包括将2‑[(4R，6S)‑6‑(羟甲基)‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯溶于有机溶剂中生成溶液，所得溶液中加入无机碱使溶液变为碱性环境，将辅助氧化剂与氧化剂依次加入所得碱性溶液中，在将所得混合溶液中加入2，2，6，6‑四甲基‑1‑哌啶氧基自由基化合物，过滤蒸馏所得溶液，得到2‑[(4R，6S)‑6‑甲酰基‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯，所得化合物中加入烷烃化合物与环烷烃化合物混合溶液进行纯化，反应结束后，过滤步骤S6所得混合溶液，得到纯化晶体；本发明整体上具有产物生成率高，产物纯度高的优点。
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