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公开(公告)号：CN119684276A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411926164.7
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了第一步，取化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入脱水剂，搅拌混合，加入化合物Ⅱ，加入碱试剂，室温下反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，取反应物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入化合物Ⅳ，100～120℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线不需要环合反应，可以高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅴ，有效提高反应的收率；本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物少。
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公开(公告)号：CN119144597A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202411333054.X
申请日：2024-09-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种卤醇脱卤酶固定化载体及其制备方法，通过100～120质量份壳聚糖：30～40质量份纤维素酯、10～15质量份碳纤维、1～2质量份纳米金属、20～25质量份亲水性聚合物的复合，再在表面涂覆一层交联剂，得到一种固定化载体用于卤醇脱卤酶的固定化。本发明的有益效果是：固定化载体可以有效增强固定化后酶的稳定性，固定化酶在本发明的载体上具有更好的化学和热稳定性，能在苛刻条件下维持活性；固定化的酶可多次使用而不容易失活，提高经济效益；固定化载体允许在更广泛的pH和温度范围内操作，优化催化反应；通过固定化载体减少了酶在反应过程中流失，可以有效提反应效率，使得酶的分离和回收变得简单，便于后续处理和回收。
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公开(公告)号：CN119876112A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202411510588.5
申请日：2024-10-28
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/084 , C12N11/14 , C12N9/04
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶固定化工艺，羰基还原酶与聚乙烯醇包覆交联中，得到聚乙烯醇膜包覆的羰基还原酶，即羰基还原酶‑聚乙烯醇膜复合物；第二步，将第一步得到的羰基还原酶‑聚乙烯醇膜复合物溶于缓冲溶剂中得到混合溶液，加入交联剂戊二醛，加入磁性纳米颗粒，低频超声混合10～15min，过滤取出纳米颗粒，缓冲液洗涤，干燥，得到最终产物固定化羰基还原酶。本发明的有益效果是：通过聚乙烯醇于羰基还原酶表面成膜和交联增强了酶的机械稳定性和化学稳定性，减少了酶在操作过程中的失活；磁性纳米颗粒的引入使得固定化酶可以通过磁场轻松分离和回收，提高了工艺的经济性和可重复使用性；使用PBS作为缓冲液和去离子水作为溶剂。
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公开(公告)号：CN119709903A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411968285.8
申请日：2024-12-30
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/14 , C12N11/084 , C12N9/04
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的绿色合成工艺，属于药物中间体合成技术领域。提供一种依折麦布中间体的绿色合成工艺，该方法包括以下步骤：将氟苯与戊二酸酐在有机溶剂I中低温条件下发生傅‑克烷基化反应，生成式III化合物，将式III化合物与(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在有机溶液II中发生酰化反应，生成式II化合物，将式II化合物在固定化的羰基还原酶的催化下发生不对称还原反应制得式I化合物即依折麦布中间体，(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮与DMAP及DMF混合后加入反应体系中，羰基还原酶的固定化载体为聚乙烯醇膜；本发明整体上具有产物收率高、反应条件温和、副产物较少、绿色环保的优点。
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公开(公告)号：CN119241518A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411324869.1
申请日：2024-09-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，该方法包括将式IV化合物(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃与溶剂混合得溶液a，将式III化合物双联频哪醇基二硼与溶剂混合得溶液b，将式II化合物乙酰溴代葡萄糖和溶剂混合得溶液c，调节双柱塞高压恒流输液泵的流速，将连续流设备的盘管反应器降温，将预冷后的溶液a和溶液b同时进料到盘管反应器，偶联反应得到溶液d，将溶液c与溶液d混合后进料到微通道反应器进行反应，反应后经淬灭、萃取、纯化得式I化合物恩格列净中间体；本发明具有产物收率高、纯度高等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118638756A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671723.8
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶，其合成路线为#imgabs0#包括：1)以化合物IV作为起始原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物；2)将含有化合物III的产物与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物II；3)将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，以化合物IV为底物，在酶法反应阶段，可直接获得R构型的中间体化合物III，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且产物可以不经分离直接用于下一步，省去繁琐的后处理过程，节约了成本，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN118638040A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671717.2
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法，包括以下步骤：1)在管式反应器中，以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；2)在管式反应器中，将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I；其合成路线为#imgabs0#本发明将生物法与化学法相结合，酶具有优异的立体选择性，可有效提高产品的产率和光学纯度。同时，本发明通过对管式反应器反应温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。
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公开(公告)号：CN120060175A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510172293.X
申请日：2025-02-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种羰基还原酶及瑞美吉泮中间体的生物合成方法。该羰基还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，该羰基还原酶可用于合成瑞美吉泮中间体，具体方法为：以化合物II为底物，在羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成瑞美吉泮中间体，即化合物I；具体合成路线如下： 本发明的合成方法反应条件温和，操作简便，对环境友好，成本低，副产物少，产物ee值高，实现了瑞美吉泮中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN120000602A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510203668.4
申请日：2025-02-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决提高药物溶出度与崩解效率的问题，提供一种依折麦布片剂的制备方法，依折麦布片剂的原料组分包括：依折麦布原料药、填充剂、增溶剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，其中，填充剂为乳糖与甘露醇混合物，增溶剂为十二烷基硫酸钠与泊洛沙姆188混合物，粘合剂为羟丙基纤维素与聚维酮混合物，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，润滑剂为硬脂酸镁与胶态二氧化硅混合物；本发明整体上具有药物成分释放效果好、崩解效率较高的优点。
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公开(公告)号：CN119931985A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510210895.X
申请日：2025-02-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种转氨酶及瑞美吉泮中间体的酶催化合成方法。该转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，该转氨酶可用于合成瑞美吉泮中间体，具体方法为：以化合物IV为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经转氨酶催化转化为化合物V，其反应路线为：#imgabs0#本发明利用转氨酶实现了瑞美吉泮中间体化合物V的制备，该制备方法操作简便，反应条件温和，绿色环保，收率高，立体选择好，成本低，适合于工业化生产。
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