公开(公告)号：CN119684276A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202411926164.7

申请日：2024-12-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 文双 ,  万新强 ,  曲大辉 ,  尹强 ,  朱飞 ,  胡传宝

IPC: C07D405/12 ,  C07D213/75

Abstract: 本发明公开了第一步，取化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入脱水剂，搅拌混合，加入化合物Ⅱ，加入碱试剂，室温下反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，取反应物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入化合物Ⅳ，100～120℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线不需要环合反应，可以高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅴ，有效提高反应的收率；本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物少。

公开(公告)号：CN118834188A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202411005282.4

申请日：2024-07-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  黄忠 ,  曹蒙 ,  李大伟 ,  蒋南山 ,  朱飞 ,  王增根

IPC: C07D309/30

Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。

公开(公告)号：CN118750458A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410846801.3

申请日：2024-06-27

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  黄忠 ,  曹蒙 ,  李大伟 ,  吴春梅 ,  蒋南山 ,  朱飞

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/366 ,  A61K47/36 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法，该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎，得到辛伐他汀超微粉，将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎，过筛，将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到辛伐他汀混合物颗粒，喷雾干燥，将得到的颗粒与药用辅料混合，压制成片芯，将所得片芯进行薄膜包衣，得到辛伐他汀片剂；本发明整体上具有药品的质量高、原料微粉损耗较少的优点。