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公开(公告)号：CN118388367A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410505735.3
申请日：2024-04-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/52
Abstract: 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117843617A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311806222.8
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/24
Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂，加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式3化合物式3化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应生成式2化合物将式2化合物与3‑(2‑吡啶氨基)丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式1化合物，将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应，得到最终产物式1化合物；本发明整体上具有产物收率高、副产物生成少的优点。
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公开(公告)号：CN115925754A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211303929.2
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明通过催化剂的选择性催化(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物Ⅱ)伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。
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公开(公告)号：CN116514711A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN116514656A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310463382.0
申请日：2023-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C67/327 , C07C69/732
Abstract: 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域，提供一种西他列汀中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将2‑(2,4,5‑三氟苯基)乙醛与式III化合物在催化剂的作用下进行缩合，生成式II化合物，在有机溶剂中，将式II化合物的在催化剂的作用下脱去其中一个羟基，制得式I化合物；本发明整体上具有催化物少、反应路线简短、催化物利用率较高、成本较低的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119039278A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411209590.9
申请日：2024-08-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D257/04
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括低温环境中，使式III化合物与式II化合物在催化剂的催化下反应，使用碱性溶液淬灭反应后室温搅拌并静置分层，萃取后重结晶得到式I化合物；本发明整体上具有反应、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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公开(公告)号：CN117964583A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311781446.8
申请日：2023-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20 , C07D307/33 , C07B53/00 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ，再与化合物Ⅲ氟苯反应，得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，通过该反应可以避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时简单的合成工艺有效减少合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃额合成步骤，避免合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃步骤较多造成成本过高的问题。
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公开(公告)号：CN117946039A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311806226.6
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体的手性合成工艺，通过将反应物Ⅰ溶于有机溶剂中手性氧化成醇，再加入保护剂保护，进一步还原产物中的酯基中的羰基，再脱保护，得到目标产物手性中间体化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明的有益效果是：本发明通过较为廉价的原料在手性试剂的作用下氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时本发明步骤简单，操作容易，原料易得，产物易处理，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN115925754B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202211303929.2
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明通过催化剂的选择性催化(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物Ⅱ)伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。
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公开(公告)号：CN116514711B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
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