公开(公告)号：CN118388436A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410513057.5

申请日：2024-04-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  尹强 ,  蒋南山 ,  李大伟 ,  张光明 ,  李忠运 ,  刘振兴 ,  代秀才 ,  丁胜

IPC: C07D307/20 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明涉及一种恩格列净中间体及恩格列净杂质的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种恩格列净中间体的制备方法，该方法包括以式IV化合物5‑溴‑2‑氯苯甲酸为起始原料，经过酰氯化反应和取代反应后，得到式ⅠII化合物(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮，式ⅠII化合物在碱性催化剂的作用下与S‑3‑羟基呋喃进行取代反应，得到式II化合物(S)‑(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑((四氢呋喃‑3‑基)氧)苯基)甲酮，在还原剂的作用下，对式II化合物中的羰基进行还原反应，得到式I化合物即恩格列净中间体；本发明整体上具有副反应产物少、产物收率较高、产物纯度较高的优点。

公开(公告)号：CN118388367A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410505735.3

申请日：2024-04-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  张光明 ,  钱若灿 ,  尹强 ,  李忠运 ,  王付全 ,  陈正辉 ,  孙守都

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/52

Abstract: 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。

公开(公告)号：CN117886699A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202410082108.3

申请日：2024-01-19

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  张维冰 ,  张光明 ,  李忠运 ,  曹蒙 ,  蒋南山

IPC: C07C209/18 ,  C07C211/52 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06

Abstract: 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺，通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基，再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合物，有效节约生产成本，本发明工艺简单，便于操作，反应原料易得，适合工业化扩大规模生产，此外本发明收率高，副产物少，反应选择性好，后续处理简单，容易得到纯度较高的产物。