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公开(公告)号：CN114181121B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202111492160.9
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07D307/94
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其合成路线为#imgabs0#以螺[2.3]己烯‑5‑酮为原料，经Baeyer‑Villiger氧化反应得到式2结构中间体γ‑内酯；再与硫脲反应得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法路线短，成本低，操作简单，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112551616B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011275879.2
申请日：2020-11-16
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C02F1/02 , C02F9/00 , C02F101/18 , C02F1/76 , C02F1/66
Abstract: 本发明涉及一种废水中氰化物的热分解降解方法及装置，采用本发明的装置处理含氰化物的废水时，热分解放出的热量可以传至外侧设有夹套的进水管内部，对待热分解处理的含氰化物的废水进行预热，缩短了热分解所需的时间，实现CN‑浓度的梯度下降，有效提高了反应效率，使CN‑浓度可降低到1毫克/升以下。
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公开(公告)号：CN111349049B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202010319934.7
申请日：2020-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种法匹拉韦及其中间体的合成工艺，法匹拉韦合成方法包括以下步骤：1)以2‑氨基丙二酸二酰胺、乙二醛为原料，经过环合反应生成化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ在碳酸钾催化下，上苄基保护生成化合物Ⅳ；3)化合物Ⅳ在氟气、溶剂及催化剂作用下，发生氟取代生成化合物Ⅴ；4)化合物Ⅴ脱苄基保护生成法匹拉韦。同其他法匹拉韦合成路线相比，本发明合成路线通过高选择性的氟代反应，从而缩短了整个工艺路线，大大降低了生产成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112940053B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112494439B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011431073.8
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种索磷布韦片及其制备方法，该片剂或片芯包括活性组分索磷布韦、填充剂、崩解剂、黏合剂、润滑剂和聚乙二醇4000，在其制备过程中先将聚乙二醇4000熔融后，与黏合剂、活性组分进行混合，将得到的混合物冷却后挤出制粒，再与填充剂、崩解剂和润滑剂混合均匀进行压片。采用本发明的制备方法，活性组分不需要进行微粉处理即可提高活性物质的溶解度；降低活性组分因静电，易出现吸附容器和器具的问题；避免了过细原料在生产过程中产生的粉尘问题；制备工艺简单，物料利用率高，几乎不存在粉尘污染，产品质量稳定性高，有关物质低，生产效率高，适合大规模的商业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112143692B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011038202.7
申请日：2020-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种洛伐他丁酯水解酶重组菌株及构建方法和应用，所述重组菌株以pET‑28a质粒为载体，表达洛伐他丁酯水解酶基因；所述洛伐他丁酯水解酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明在大肠杆菌中实现了异源表达，其底物转化率>99％，催化效率可达2.5g/L/h；可以替代现有的化学法进行莫那克林J的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN112575011B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011474598.X
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及药物合成及酶工程技术领域，尤其是一种纳呋拉啡中间体的生物合成方法及生物酶，该方法由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经生物酶催化转化为化合物I，其反应路线为，本发明的合成方法减少了纳呋拉啡中间体生产过程中化学催化剂的使用，方法简单，反应条件温和，对环境优化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114835614A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202111576820.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07C335/32 , C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。该工艺先将原料1‑羟甲基环丙基乙腈在取代‑磺酰氯的作用下进行磺酰化反应，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制得目标产物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法成本低，操作简单，工艺路线短，能够满足实际生产需要。
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公开(公告)号：CN111548328B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010418502.1
申请日：2020-05-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯的方法，在微通道反应器中以2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖次氯酸钠氧化合成2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点，反应完成后的物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物的收率95％以上，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113801072A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111161772.X
申请日：2021-09-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是在连续流管式反应器中合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法。具体为：在连续流管式反应器中，以异硫氰酸苯酯和叠氮化钠为原料，无需使用催化剂，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，整个反应过程从传统工艺的数小时甚至数十小时缩短至只需几十秒，极大缩短了反应时间，能耗也大大降低；反应液始终保持流动状态，反应物接触面积大，自动化程度高，方便控制，效率高，节约时间与人力成本，收率达90%以上，目标产物选择性可达100%。
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