公开(公告)号：CN115819300B

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202211489416.5

申请日：2022-11-25

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 石利平 ,  庞小召 ,  童林 ,  任强 ,  徐雪峰

IPC: C07C319/12 ,  C07C323/53

Abstract: 本发明涉及一种2‑(1‑(巯基甲基)环丙基)乙酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种2‑(1‑(巯基甲基)环丙基)乙酸的制备方法，该方法包括将式4化合物溶于有机溶剂中，加入N,N′‑二甲基硫脲与N‑溴代丁二酰亚胺，生成产物式3化合物，将式3化合物溶于有机溶剂中，加入硫脲，调节溶液pH为5，真空脱去溶剂后得到式2化合物，将式2化合物溶于有机溶剂中，加入水和无机碱，在氮气保护下加热反应，反应完成后调节pH为3.5，浓缩后得到最终产物式1化合物；本发明整体上具有产物生成率高，生产过程简单，操作安全性高，产物纯度高的优点。

公开(公告)号：CN114945557B

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202180009363.X

申请日：2021-01-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 村上佳裕 ,  伏木洋司 ,  米泽公一

IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/54 ,  C07F7/18 ,  G01T1/161

Abstract: [课题]提供一种使心肌中的脂肪酸代谢活性的定量成为可能的图像诊断用的标记脂肪酸衍生物。[解决方案]本发明人对使脂肪酸代谢活性的定量成为可能的方法进行了深入研究，发现在含有硫原子的长链羧酸化合物的特定位置处被[18F]氟取代而得的由式(I)表示的标记脂肪酸衍生物或其盐对于心肌具有良好的蓄积性，能够使利用正电子断层成像法(PET)的脂肪酸代谢活性实现图像化。因此，本发明的标记脂肪酸衍生物可以作为放射性标记示踪剂而用于迅速且无创地对心肌中的脂肪酸代谢活性进行定量、以缺血性心脏病为代表的心脏病进行图像诊断、以及采用心脏病治疗剂的治疗效果进行图像诊断等。

公开(公告)号：CN116332816A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202111576850.2

申请日：2021-12-22

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  李昕 ,  万新强 ,  徐春涛 ,  童林 ,  王增根

IPC: C07C323/53 ,  C07C319/12 ,  C07C319/08

Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，该方法以1‑羟甲基环丙基乙腈为原料，将五硫化二磷加入1‑羟甲基环丙基乙腈与溶剂的混合溶液中发生反应，得到1‑巯甲基环丙基乙腈，再加入NaOH溶液，制得目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明通过两步法制备1‑巯甲基环丙基乙酸，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，通过本发明公开的两步法制备得到的1‑巯甲基环丙基乙酸产品纯度高、收率高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN106928103A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710094949.6

申请日：2017-02-15

Applicant: 广州仁恒医药科技股份有限公司

Inventor： 田元 ,  周胜安 ,  李东华 ,  许志国

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/53 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07C231/12 ,  C07C237/30

CPC classification number: C07C319/14 ,  C07C231/12 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/60 ,  C07C237/30

Abstract: 本发明公开一种奈帕芬胺的制备方法，包括如下步骤：步骤一：合成2‑(甲硫基)乙酰胺；步骤二：合成α‑甲硫基‑(2‑氨基‑3‑苯甲酰基)苯乙酰胺；步骤三：合成奈帕芬胺。与现有技术相比，本发明的奈帕芬胺的制备方法，原材料容易购买，副反应过度氯化杂质容易纯化、升高反应温度能耗较小、终产品不需ODS反相快速层析。

公开(公告)号：CN103288695B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201310240937.1

申请日：2013-06-18

Applicant: 成都迈斯克医药科技有限公司

Inventor： 陈书峰 ,  靳磊 ,  杨放

IPC: C07C323/53 ,  C07C319/02

Abstract: 本发明为1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，解决已有制备方法成本高、毒性大、收率低，对环境污染严重的问题。本发明以价格廉价、低毒、易得到的1,4-丁二醇为起始原料，经过醚化或酯化、氧化、科里-柴可夫斯基或西蒙斯－史密斯、还原、取代、去保护等反应制备1-巯甲基环丙基乙酸。本发明提出的制备方法具有操作简便、产物易于纯化、收率高，适合工业化大生产的技术特点。

公开(公告)号：CN104496870A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410820303.8

申请日：2014-12-25

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  王勰 ,  许新华 ,  李宁波 ,  陈锦杨 ,  颜春阳 ,  龙进国

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C323/56 ,  C07C323/53

Abstract: 本发明提供了一种合成含硫羧酸化合物和含硫酰胺化合物的催化合成方法。该方法以具有8-氨基喹啉作为定位基团的脂肪族酰胺为底物，使用镍催化剂进行碳氢活化形成碳硫键，得到含硫化合物。然后以混合溶剂做溶剂，分别在硝酸铈铵和氢氧化锂催化下，含硫化合物中的喹啉定位基团脱去，分别得到了相应的含硫羧酸化合物和含硫酰胺化合物。该方法为含硫化合物的制备提供了一个新的途径：能够在不活泼的甲基上形成碳硫键，得到新的含硫化合物。另外，在现有的含硫化合物制备当中，对于羧酸以及酰胺化合物的制备有较大的困难，该方法能够扩大化合物的制备范围。该方法的主要优点有：提供了一种新的合成含硫化合物的方法，实验操作步骤少，对环境污染小。

公开(公告)号：CN1628096A

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：CN03803374.7

申请日：2003-02-05

Applicant: 戴尔玛化学品股份有限公司

Inventor： L·W·刘 ,  Y·王 ,  H·马鲁戈 ,  S·哈珀 ,  D·D·C·全 ,  Z·周 ,  G·比德林斯基

IPC: C07C319/06 ,  C07C319/24 ,  C07C233/08 ,  C07D307/94 ,  C07C323/53

CPC classification number: C07D307/94

Abstract: 叙述了制备高纯度的1－(巯基甲基)－环丙烷乙酸的方法。用酸处理1－(羟基甲基)－环丙烷乙腈产生相应的亚氨基酯和/或卤代－酰胺，它与硫脲反应产生相应的酰胺－异硫脲鎓盐。水解酰胺－异硫脲鎓盐，接着就地氧化能够容易分离和纯化1－[1－(羧基甲基)－环丙烷甲基二硫烷基甲基]－环丙烷乙酸(也称为1－(巯基甲基)－环丙烷乙酸二硫化物)。该1－(巯基甲基)－环丙烷乙酸二硫化物在温和条件下还原，产生高纯度的1－(巯基甲基)－环丙烷乙酸。

公开(公告)号：CN1251575A

公开(公告)日：2000-04-26

申请号：CN98803740.8

申请日：1998-03-27

Applicant: 住友化学工业株式会社

Inventor： 広濑太郎 ,  木村教男

IPC: C07C251/48 ,  A01N35/10 ,  A01N39/04 ,  A01N43/34 ,  C07C251/52 ,  C07C323/53 ,  C07C255/62 ,  C07C259/14 ,  C07C251/54 ,  C07D213/30 ,  C07D261/08 ,  C07D303/12 ,  C07C327/58 ,  C07C255/64 ,  C07C259/06 ,  C07D239/34 ,  C07D317/64 ,  C07C69/712

CPC classification number: C07D213/64 ,  A01N37/44 ,  A01N37/52 ,  A01N39/02 ,  A01N43/40 ,  C07C69/736 ,  C07C251/48 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C255/62 ,  C07C255/64 ,  C07C259/06 ,  C07C259/12 ,  C07C323/63 ,  C07C327/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D239/34 ,  C07D261/08 ,  C07D307/12

Abstract: 根据本发明提供由通式(Ⅰ)化合物表示的肟醚化合物。这些化合物具有用于农业和/或园艺方面的良好抗真菌作用,以及良好的杀虫和/或杀螨作用。

公开(公告)号：CN118598781A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410758222.3

申请日：2024-06-13

Applicant: 迪嘉药业集团股份有限公司

Inventor： 王连杰 ,  丛日刚 ,  蔡明光 ,  郭方玉

IPC: C07C319/12 ,  C07C323/53 ,  C07C319/06 ,  C07D331/02

Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠中间体的制备方法，属于医药化学领域。本发明以巴豆酸为起始原料，经酯化重排反应生成3‑丁烯酸乙酯，3‑丁烯酸乙酯的烯键与间氯过氧苯甲酸发生环氧化反应得到环氧化合物，环氧化合物再与硫脲作用得到环硫化合物，环硫化合物与亚铜盐试剂和环丙基溴化镁开环，最后在碱性条件下进一步水解获得1‑巯甲基环丙基乙酸。该方法起始原料便宜易得，降低了物料成本；在反应过程中避免高毒性氰化物试剂或极易爆炸的重氮甲烷的使用，提高了生产安全性，工艺流程简单易行；减少了反应步骤，可大大降低生产成本，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN117229183A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311202511.7

申请日：2023-09-18

Applicant: 重庆普佑生物医药有限公司

Inventor： 魏巍 ,  张雷 ,  张康 ,  王春霞

IPC: C07C319/02 ,  C07C323/53 ,  C12P11/00

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种孟鲁斯特钠中间体的制备工艺，以三溴新戊醇经过氯化、关环、接入硫代乙酸钾、酶法氰化、水解等步骤，最终合成孟鲁斯特钠中间体 其合成路线为：本发明的制备工艺与现有的制备方法相比，工序更简单，反应更容易，并且降低了原料成本。