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公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN115043769A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210750042.1
申请日：2022-06-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/34
摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀钙的制备方法，在制备过程中严格控制甲醇的含量、pH值和丙酮溶剂残留等反应条件，能够有效抑制杂质的产生，单杂均不高于0.05％，提高了产品的收率和纯度，收率达到95％以上，纯度达到99％以上，减少产品中不溶物的出现，使得产品的溶解性提高，晶型更稳定，简化了整个制备过程，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113372304B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20
摘要： 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN114181188A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111489901.8
申请日：2021-12-08
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D319/06
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀钙中间体的无溶剂化合成方法。在相转移催化剂的存在下，以(4R‑CIS)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯和氰化钠反应，在无溶剂状态下合成(4R‑cis)‑6‑氰甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。通过无溶剂化反应制备产物，反应路线短，操作步骤少，副产物少，废水量少，操作方法简单，安全性高，产品纯度高，收率达90％以上，成本较低。
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公开(公告)号：CN114181121A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111492160.9
申请日：2021-12-08
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/53 , C07D307/94
摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其合成路线为以螺[2.3]己烯‑5‑酮为原料，经Baeyer‑Villiger氧化反应得到式2结构中间体γ‑内酯；再与硫脲反应得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法路线短，成本低，操作简单，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113372304A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20
摘要： 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN113372286A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110580938.5
申请日：2021-05-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法，该方法以式II所示化合物为原料，将式II所示化合物与五硫化二磷混合，并逐滴加入CS2，再加入盐酸，制备式I所示的目标化合物。本发明通过一步法制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，适合于工业化生产。通过本发明公开的一步法制备得到的1‑苯基‑5‑巯基四氮唑产品纯度高。
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公开(公告)号：CN113354700A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114213308A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111552326.1
申请日：2021-12-17
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/34
摘要： 本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成阿托伐他汀酯的方法，它包括如下步骤：(1)将化合物1与乙腈混合，得物料A；(2)将浓盐酸、乙腈和水混合均匀，配制成稀盐酸溶液，得物料B；(3)将物料A和物料B分别泵入至管式反应器中进行化学反应，反应温度为18～28℃，反应时间为40～90s；待反应结束后，将所得反应液减压浓缩、离心、洗涤、烘干后，得到目标产物，具体合成路线如下。采用本发明的方法，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，有效避免因反应时间过长或反应温度过高而产生的副产物，导致目标产物收率高，收率达到97％以上，纯度高，纯度达到99％以上。
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