公开(公告)号：CN117904229A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410215032.7

申请日：2024-02-27

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  赵新颖 ,  刘建峰 ,  周慧 ,  于娜娜 ,  尹强

IPC: C12P17/12 ,  C12N9/04 ,  C12N15/70

Abstract: 本发明涉及酶催化合成技术领域，尤其是一种依鲁替尼手性中间体的生物制备方法，在酮还原酶、葡萄糖脱氢酶、辅酶的作用下，以1‑叔丁氧羰基‑3‑哌啶酮为原料，不对称还原合成S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶，所述酮还原酶为NB‑3401酮还原酶，所述葡萄糖脱氢酶为GJ6702；其中，所述NB‑3401酮还原酶的序列如SEQ ID NO：1所示，所述GJ6702葡萄糖脱氢酶的序列如SEQ ID NO：2所示；#imgabs0#本发明方法反应条件温和，酶的用量小，后处理简单，反应效率高，手性目标产物光学纯度高。

公开(公告)号：CN117402118A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202311350903.8

申请日：2023-10-18

Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 ,  江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  罗威 ,  钱若灿 ,  于娜娜 ,  赵新颖 ,  张维冰 ,  熊加伟

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/36 ,  C07D239/30

Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。