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公开(公告)号：CN117586323A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311480515.1
申请日：2023-11-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的制备方法，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的制备方法，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式III化合物与氟化试剂吡啶‑2‑磺酰氟在布朗斯特碱基催化剂的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有氟化生产成本低、稳定性好、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN113683579A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202111160915.5
申请日：2021-09-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是在连续流管式反应器中合成1‑苯基‑5‑羟基四氮唑的方法。具体为：在连续流管式反应器中，以异氰酸苯酯和叠氮基三甲基硅烷为原料，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应时间，反应物接触面积大，自动化程度高，方便控制，简化后处理操作过程，效率高，节约时间与人力成本，收率达95%以上，目标产物选择性可达100%，减少有机废液的排放，有利于环境保护。
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公开(公告)号：CN115819260A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211502000.2
申请日：2022-11-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/34 , C07C253/14 , C07C255/42 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C45/29 , C07C49/233 , C07C29/36 , C07C33/46 , C07F3/02
Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119775244A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411926153.9
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/10 , C07H1/00 , C07H15/18
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，通过以α‑甲基葡萄糖甙为原料，经过羰基保护，再通过SN2反应使得构型翻转，再通过Friedel‑Crafts烷基化反应得到一种恩格列净中间体化合物。本发明的有益效果是：本发明通过新的原料选择性合成，以及SN2构型翻转的得到手性产物，提供了一种新的合成工艺，避免了昂贵手性试剂的使用，同时缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，原料易得，产品收率高，反应选择性好及纯度较高，适合工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115819260B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202211502000.2
申请日：2022-11-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/34 , C07C253/14 , C07C255/42 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C45/29 , C07C49/233 , C07C29/36 , C07C33/46 , C07F3/02
Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。
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公开(公告)号：CN112359028B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011360187.8
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种托莫西汀中间体的生物合成方法及羰基还原酶，该羰基还原酶产酶菌株为Escherichia coli TM1908，菌种保藏编号CCTCC NO：M2019714。进行托莫西汀中间体生物合成，在辅酶、辅酶循环酶、助溶剂、缓冲液的存在下，经该羰基还原酶催化转化为托莫西汀中间体化合物I。本发明的合成方法解决了现有技术中化学催化低手性产品的问题，降低了生产成本、减少了污染。同时，本发明为托莫西汀重要手性中间体的制备提供了新的催化底物。
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公开(公告)号：CN221889888U
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202420373524.4
申请日：2024-02-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: B01J19/18 , B01F27/90 , B01F35/92 , B01F35/221 , B01F35/11
Abstract: 本实用新型公开了一种恒温搅拌反应釜，包括釜体，釜体的中间位置设有搅拌组件，釜体的顶面上装设驱动电机，驱动电机与搅拌组件通过皮带转动连接，釜体的外部套装加热油壳体，加热油壳体与釜体的外壁之间设有热油层，热油层内流通恒温的热油，加热油壳体的外部套装冷却水壳体，冷却水壳体与加热油壳体的外壁之间设有冷水层，冷水层内流通冷却水，冷却水壳体的两侧分别设置循环热油部件和循环冷却水部件；本实用新型通过热油层和冷水层的流通，以及循环热油部件和循环冷却水部件的设立，实现了对反应体系温度的精确控制，确保反应过程中的恒温条件，有助于提高反应的稳定性和产率。
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