公开(公告)号：CN119775244A

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202411926153.9

申请日：2024-12-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 何义 ,  薛瑞峰 ,  张维冰 ,  曹蒙 ,  黄忠 ,  施莉莉 ,  尹强

IPC: C07D309/10 ,  C07H1/00 ,  C07H15/18

Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，通过以α‑甲基葡萄糖甙为原料，经过羰基保护，再通过SN2反应使得构型翻转，再通过Friedel‑Crafts烷基化反应得到一种恩格列净中间体化合物。本发明的有益效果是：本发明通过新的原料选择性合成，以及SN2构型翻转的得到手性产物，提供了一种新的合成工艺，避免了昂贵手性试剂的使用，同时缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，原料易得，产品收率高，反应选择性好及纯度较高，适合工业扩大生产。

公开(公告)号：CN118702661A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202411013157.8

申请日：2024-07-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  赵巧 ,  熊加伟 ,  李大伟 ,  薛瑞峰 ,  张方 ,  陈运动

IPC: C07D309/30

Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种辛伐他汀的分离纯化方法，该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物，再加入甲基化试剂进行甲基化反应，反应完成后加入水和酸，萃取蒸干，用甲醇溶解产物，搅拌使充分溶解，加入乙酸乙酯提取，用甲醇溶解滴加氨水，搅拌结晶，过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐，将辛伐他汀铵盐分散悬浮于二氯甲烷中，加入甲磺酸，反应完全后投入碳酸氢钠，过滤蒸干，加入乙醇升温溶解，再用活性炭脱色过滤，将反应物滴加水降温结晶，过滤洗涤烘干，得到纯化后的辛伐他汀；本发明整体上具有步骤简单、产物纯度高的优点。