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    一种手性2-羰基噁唑啉的合成方法
    33.
    发明公开
    一种手性2-羰基噁唑啉的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN105439973A

    公开(公告)日：2016-03-30

    申请号：CN201610015714.9

    申请日：2016-01-12

    申请人： 合肥祥晨化工有限公司

    发明人： 罗梅

    IPC分类号： C07D263/22

    CPC分类号： C07D263/22 ,  C07B2200/07

    摘要： 一种有如下结构的手性2-羰基噁唑啉： 该手性2-羰基噁唑啉的合成方法，用142.2mol% 氯化锌做催化剂，2-肟氰乙酸乙酯22.3mmol，D-苯甘氨醇 10.0g，用50mL氯苯做溶剂，回流反应60小时后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷按体积比1：1洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶(R)-4-苯基噁唑啉基-2-酮。

    一种依泽麦布中间体的合成工艺
    34.
    发明公开
    一种依泽麦布中间体的合成工艺 有权 许可 转让 质押

    公开(公告)号：CN105439929A

    公开(公告)日：2016-03-30

    申请号：CN201510946757.4

    申请日：2015-12-16

    申请人： 上海恒晟药业有限公司

    发明人： 王希林 ,  丁尊良 ,  吴华峰 ,  张庆云

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D263/22

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D263/22

    摘要： 本发明公开了一种依泽麦布中间体的合成工艺，所述中间体为(2S,3S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-4-氧氮杂环丁烷-3-甲醛（中间体E6)，以（s）-4-苯基-2-噁唑酮和丙二酸单乙酯酰氯为原料，经过TMSCl和TBAF缩合催化缩合得到中间体E3，中间体E3和N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺在四氯化钛催化下缩合得到中间体E4，中间体E4在BSA和FBAF催化下关环生产β内酰胺中间体E5，中间体E5再由DIBALH还原成醛中间体E6。本工艺采用的原料廉价易得，溶剂单一，反应时间短，生产成本低廉，收率高，生产单元操作简单，适合工业化生产。

    一种依折麦布中间体的合成方法
    35.
    发明公开
    一种依折麦布中间体的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN105237492A

    公开(公告)日：2016-01-13

    申请号：CN201510725473.2

    申请日：2015-10-29

    申请人： 无锡福祈制药有限公司

    发明人： 王庆林 ,  王涛 ,  王彬彬 ,  米靖宇 ,  徐建国 ,  张莹 ,  虞佳媛 ,  成梁

    IPC分类号： C07D263/22

    CPC分类号： C07D263/22

    摘要： 本发明公开了一种依折麦布中间体的合成方法，该合成方法以化合物I为原料，将化合物I与反应溶液混合，并在傅酸剂作用下，化合物Ⅰ首先被特戊酰氯活化，然后与S-4-苯基-2-恶唑烷酮偶联，再经(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷还原反应，再经过后处理后制得(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮(Ⅱ)；其中，反应溶液包括四氢呋喃、氯仿、二氧六环或者二氯甲烷。本发明所揭示的一种依折麦布中间体的合成方法具有操作简单，合成路线短，合成成本较低的优点，适合大规模工业化生产。