公开(公告)号：CN114685574A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011627372.9

申请日：2020-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张岩 ,  张苏晴 ,  公绪栋 ,  吴春晖 ,  沈敬山

IPC: C07H13/08 ,  C07D307/62 ,  C07C327/34 ,  C07D487/04 ,  C07C69/84 ,  C07C235/48 ,  C07H15/18 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/365 ,  A61K31/265 ,  A61K31/407 ,  A61K31/235 ,  A61K31/7032 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及多酚类化合物及其制备方法和应用。所述多酚类化合物具有如以下通式I所示的结构，并且所述多酚类化合物具有抗病毒，特别是抗流感病毒和冠状病毒活性。

公开(公告)号：CN112047883A

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201910491476.2

申请日：2019-06-06

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  朱富强 ,  吴明军 ,  蒋德辉 ,  蒋翔锐

IPC: C07D217/20 ,  C07C303/32 ,  C07C309/29 ,  C07C29/88 ,  C07C31/20

Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及阿曲库铵的制备方法和用途。本发明提供高纯度顺苯磺酸阿曲库铵的合成方法。本发明同时提供了合成高纯度阿曲库铵所用到的原料高纯度精制1,5‑戊二醇的制备方法。本发明提供的顺苯磺酸阿曲库铵合成方法具有以下优点：方法简便，收率高，原料转化率高，产品纯度高，已用于工业化生产。

公开(公告)号：CN109384780A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201810924124.7

申请日：2018-08-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 何洋 ,  蒋翔锐 ,  李剑峰 ,  王瑜 ,  王震 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  吴春晖 ,  张容霞 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC: C07D455/03 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105732533A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610066542.8

申请日：2012-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07C59/64 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C235/34 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04 ,  C07B2200/07

Abstract: 式I所示的(2R,3R)?3?(3?取代苯基)?2?甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。

公开(公告)号：CN101715447A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200780052705.6

申请日：2007-06-29

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李海泓 ,  蒋翔锐 ,  赵庆杰 ,  杨池 ,  沈敬山

IPC: C07D403/10

CPC classification number: C07D403/10

Abstract: 坎地沙坦酯的制备方法及其中间体。式I所示化合物：其中，R1选自氯、溴、碘、羟基、磺酰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、乙酰氧基、苯甲酰氧基或二甲基巯基。由式I所示化合物制备坎地沙坦酯的方法。该方法所用的原料是稳定的。

公开(公告)号：CN101469008A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200710173863.9

申请日：2007-12-29

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  蒋翔锐 ,  陈伟铭 ,  何秀君 ,  欧洋 ,  朱富强 ,  郑金

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/067

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种结构式如右的卡培他滨羟基衍生物及其制备方法和在制备过程中的中间体，本发明还公开了所述卡培他滨羟基衍生物经水解可以制得卡培他滨的用途。所述的卡培他滨羟基衍生物提供一种合适的保护基团，可以在较弱的酸性或碱性条件下经水解将其保护基团脱去，得到卡培他滨。该步反应的工艺可控性强，粗品的纯度高，不需要繁琐的纯化处理，所得到的卡培他滨即可以达到美国药典的标准。

公开(公告)号：CN111943813B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN201911185126.X

申请日：2019-11-27

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  山东福长药业有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  公绪栋 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  张岩 ,  孙长亮

IPC: C07C37/52 ,  C07C37/11 ,  C07C39/23 ,  C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  C07C51/353 ,  C07C65/19

Abstract: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法，该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN110467569A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810445078.2

申请日：2018-05-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 孙长亮 ,  胡天文 ,  陈伟铭 ,  何洋 ,  蒋翔锐

IPC: C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一类取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法，其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应，得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点：方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产，通式II表示的取代喹啉-2(1H)-酮为多种药物活性成分的重要中间体。

公开(公告)号：CN102115486B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN200910247675.5

申请日：2009-12-30

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋翔锐 ,  郭利军 ,  戴伊如 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  张容霞 ,  刘正

IPC: C07J9/00

CPC classification number: C07J41/0011 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α，12α，5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备，避免了保护基的运用，减少了反应步骤，降低了不必要的原料消耗，提高了生产效率，减少了环境污染，具有收率高，成本低的优点。

公开(公告)号：CN103724301A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210383012.8

申请日：2012-10-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 王贯 ,  蒋翔锐 ,  公绪栋 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  张容霞 ,  赵显国

IPC: C07D307/33

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。