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公开(公告)号：CN103804447B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410055242.0
申请日：2014-02-18
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07H19/167 , C07H19/173 , C07H19/20 , C07H1/00 , C07H1/04 , C09K11/06 , C12Q1/68
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种氮杂化鸟嘌呤核苷及其合成方法和在DNA测序中的用途；所述合成方法包括如下步骤：式(Ⅲ)化合物在碱性条件下去保护基得式(Ⅱ)化合物；进一步去甲基得式(Ⅰ)化合物，即7?去氮?7?卤素?8?氮?鸟嘌呤核苷；其中，R1为H或OH，R2为I、Br或Cl，R3为H或本发明的氮杂化鸟嘌呤核苷是用于DNA测序的新型试剂，与8位未取代氮的鸟嘌呤核苷相比，具有更好的碱基识别效果、更稳定的DNA链结构。同时，现有技术中8位氮取代鸟嘌呤核苷的合成方法复杂，产率低，尚未商业化生产，而本发明的合成方法所需原料简单易得，采用常规化学合成反应，且收率较高，适用于广泛推广使用。
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公开(公告)号：CN103601779B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310489397.0
申请日：2013-10-17
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07H19/173 , C07H19/20 , C07H1/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种7-去氮-2’-脱氧-7-卤素取代鸟嘌呤核苷的合成方法；所述方法包括将下式(V)化合物在碱性条件下去甲基得到下式(I)化合物，即所述7-去氮-2’-脱氧-7-卤素取代鸟嘌呤核苷；(I)，(V)，其中R2为I、Br或Cl。本发明合成的7-去氮-7-碘-2’-脱氧鸟嘌呤核苷是在DNA测序、标记、延伸等生物学领域广泛使用的基本原料，目前其销售价格很高，且合成方法复杂；而本发明提供的合成方法所需原料简单易得，合成过程均为常规化学反应，可用于大规模推广使用。
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公开(公告)号：CN103396556B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201310317966.3
申请日：2013-07-25
Applicant: 上海交通大学 , 上海其胜生物制剂有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物及其合成方法。所述共聚物的结构式如式(I)所示：其中，m、n为满足0≤m+n≤32且n/(m+n+1)≤15％的任一整数。本发明在壳聚糖、PLA、PCL、月桂酸及硬脂酸上分别引入具有氢键序列特异性作用的分子胶，合成了一系列基于壳聚糖的嵌段共聚物，产物经1H-NMR、GPC等表征。该类化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，各步反应技术均已成熟；本发明制备的两亲性嵌段共聚物含有双重二硫键，具有还原敏感性，可用于制备还原敏感性的自组装药物运输胶束。
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公开(公告)号：CN103484106B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310401580.0
申请日：2013-09-05
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种四色荧光标记可逆终端及其在DNA测序中的用途；所述可逆终端的结构式如式(I)所示：(I)；其中，R1为三磷酸盐；R2为H或者OH；碱基为U，C，A，G或其衍生物；连接单元为在温和条件下可以断裂的双官能团化合物；荧光基团选自BODIPY、荧光素、罗丹明、香豆素、呫吨、花青、芘、酞菁、alexa、squarene染料、产生能量转移染料的组合以及其衍生物中的一种。本发明的可逆终端可用于DNA单分子测序；同时，本发明的可逆终端的合成所需原料简单易得，合成过程均为常规化学反应，可用于大规模推广使用，并且生物学评价结果表明该类可逆终端能完全满足高通量测序的生化反应要求，具备很好的实用前景。
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公开(公告)号：CN104292117A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201410186697.6
申请日：2014-05-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C217/08 , C07C217/12 , C07C217/10 , C07C213/02 , C07H19/10 , C07H19/14 , C07H1/00 , C08G65/48 , C12Q1/68
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感连接单元的合成及其在DNA测序中的用途。该酸敏感连接单元，结构式为：其中R为NH2或N3，m为0～44中任一整数，n为0～44中任一整数；R1，R2均为脂肪族烷基，或R1，R2均为芳香族衍生物，或R1为苯基、萘基、苯基的衍生物、或萘基的衍生物，R2为脂肪族烷基或氢；或R2为苯基、萘基、苯基的衍生物、或萘基的衍生物，R1为脂肪族烷基或氢，或R1、R2构成环己基、环戊基或环丁基。该酸敏感连接单元与核苷酸及荧光素连接得到的可逆终端可用于DNA合成测序。该类可逆终端可用于DNA测序；同时，其合成所需原料简单易得，合成过程均为常规化学反应，可用于大规模推广使用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104262637A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410425382.2
申请日：2014-08-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/91 , C08G65/48 , C07C319/20 , C07C323/52 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/015 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开一种双重敏感嵌段共聚物及其自组装胶束及其制备方法，还公开制备该双重敏感嵌段共聚物的亲水化合物及疏水化合物及其制备方法，更公开制备该亲水化合物的中间体及其制备方法，该双重敏感嵌段共聚物M的结构式为通过分别制备亲水化合物和疏水化合物；取亲水化合物、疏水化合物在卤代烃溶剂中混合进行氧化反应制得双重敏感嵌段共聚物M。该双重敏感嵌段共聚物或与药物溶于极性溶剂中可制成胶束，该胶束可用于空白胶束的稳定性测定、对不同浓度GSH,H2O2的应激效应、载药胶束在GSH，H2O2的应激作用下的药物控制释放。本发明化合物合成原料简单易得，制得的胶束具有良好的稳定性，反应条件温和，可以规模化制备。
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公开(公告)号：CN103059311B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201210563824.0
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K47/34 , A61K9/1075 , C08J3/07 , C08J2353/00
Abstract: 本发明公开了一种基于分子胶的ABA型两亲性三嵌段共聚物及其用途。所述共聚物结构式如下：本发明的共聚物可用于制备自组装载药胶束。本发明首次采用有机合成的方法改性聚合物PEG，PLA，向聚合物大分子中引入具有氢键序列选择性的分子胶单链，使之在特定条件下能够形成分子胶，从而可以选择性地高效合成系列两亲性三嵌段共聚物，该类化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，适合较大规模生产；制得的嵌段共聚物胶束稳定性良好，空白胶束对正常细胞无毒害作用，载药胶束在还原剂二硫苏糖醇或还原性谷胱甘肽等还原剂作用下能够有效释放所包裹的药物。
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公开(公告)号：CN102558535B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201110418589.3
申请日：2011-12-14
IPC: C08G65/00 , C08G65/48 , C08G63/91 , C07D285/00 , C07D417/12 , C07C323/60 , C07C319/20 , C07C323/42 , C07D249/04 , A61K31/337 , A61K31/015 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61K47/22 , A61K47/20
Abstract: 本发明公开了通过分子胶连接的两亲性嵌段共聚物及其合成方法与应用，还公开了合成该共聚物的亲水化合物、疏水化合物及其制备方法。该共聚物M结构式如下式所示：本发明是通过分别取亲水化合物、疏水化合物和氧化剂，在卤代烃溶剂中进行混合，制得所述两亲性嵌段共聚物M。该共聚物M可作为药物运输载体；所述药物为难溶于水的药物。本发明化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，反应条件温和，可以大量制备；由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号：CN103304802A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201310205811.0
申请日：2013-05-28
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其制备、用途。所述酸敏感两亲性嵌段共聚物的结构式为式(I)所示，其中，n为1～300中的任意一个整数，R为式(II)、(III)、(IV)或(V)所示的结构：其中m为1～100的任意一个整数。本发明化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，反应条件温和，可以大量制备；由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号：CN103059311A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201210563824.0
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K47/34 , A61K9/1075 , C08J3/07 , C08J2353/00
Abstract: 本发明公开了一种基于分子胶的ABA型两亲性三嵌段共聚物及其用途。所述共聚物结构式如下：本发明的共聚物可用于制备自组装载药胶束。本发明首次采用有机合成的方法改性聚合物PEG，PLA，向聚合物大分子中引入具有氢键序列选择性的分子胶单链，使之在特定条件下能够形成分子胶，从而可以选择性地高效合成系列两亲性三嵌段共聚物，该类化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，适合较大规模生产；制得的嵌段共聚物胶束稳定性良好，空白胶束对正常细胞无毒害作用，载药胶束在还原剂二硫苏糖醇或还原性谷胱甘肽等还原剂作用下能够有效释放所包裹的药物。
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