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公开(公告)号：CN115677808B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202211337892.5
申请日：2022-10-28
申请人： 北京中医药大学
IPC分类号： C07H19/173 , C07H19/073 , C07H1/00 , C07H1/06 , C07D491/06
摘要： 本发明提供了一种马兜铃酸‑脱氧核苷结合物的制备方法。该制备方法包括以下步骤：步骤S1，在卤化试剂作用下，以马兜铃内酰胺为底物，在第一溶剂中进行卤代反应，得到马兜铃内酰胺的卤取代物；步骤S2，以马兜铃内酰胺的卤取代物和脱氧核苷为底物，在催化剂和碱的作用下，在第二溶剂中进行Buchwald‑Hartwig交叉偶联反应，将得到的反应液分离提纯，得到如式III所示结构的马兜铃酸‑脱氧核苷结合物。应用本发明的技术方案，采用市售产品作为反应原料，简化了反应路线，制备过程易于控制，操作方便，能获得高纯度的马兜铃酸‑脱氧核苷结合物，便于放大合成。
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公开(公告)号：CN118561940A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202310175786.X
申请日：2023-02-28
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07H19/173 , C07H19/16 , C07H19/167 , C07H19/19 , C07H19/207 , C07H19/073 , C07H21/00
摘要： 本发明提供了一种N‑烷基化修饰核苷、核苷酸、寡核苷酸及其类似物的制备方法，包括以下步骤：将底物和烷基自由基前体在溶剂中溶解，然后加入光敏剂、铜盐、碱，在光照的条件下反应，即得。该方法以核苷及其类似物为原料，通过光及铜盐协同催化的N‑H键烷基化反应制成N‑烷基化修饰核苷、核苷酸、寡核苷酸及其类似物。本发明制备方法简单，易于操作，反应条件温和，避免了高温的苛刻条件，缩短了反应步骤，原子经济性高。
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公开(公告)号：CN115260260B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202110476548.3
申请日：2021-04-29
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司 , 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/09 , C07H19/067 , C07H19/173 , C07H19/19 , C07H19/12 , C07H1/00 , C07D421/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了具有KGA抑制活性的含硒核糖类化合物及其合成方法和应用，属于新药技术领域。本发明设计合成了一系列具有KGA抑制活性的核糖核酸类化合物，并进行各类生物活性筛选，旨在提高KGA抑制剂的化疗效果，增加核酸类化疗药物的半衰期，减少毒性，提高生物利用度和体内药效，抗肿瘤药效显著增长具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN118388566A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410478453.9
申请日：2024-04-19
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07H19/173 , C07H19/167 , C07H19/16 , C07H1/00 , C07H1/06
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种异鸟苷及其衍生物的纯化和制备方法。本发明的纯化方法包括如下步骤：步骤1，将异鸟苷或其衍生物的粗产品溶解于酸溶液，得到粗产品溶液；步骤2，用碱调节所述粗产品溶液至pH＝7‑8，待产品析出，固液分离，即得纯化后的异鸟苷或其衍生物。进一步的，本发明还提供了包含上述纯化步骤的异鸟苷及其衍生物的制备方法。本发明的纯化方法和制备方法可通过简短的反应流程和低成本的原料制成高纯度的异鸟苷及其衍生物，能够实现大规模的生产，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116903846A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310858758.8
申请日：2023-07-12
申请人： 四川大学
IPC分类号： C08G65/337 , A61K31/7076 , A61K9/06 , A61K47/22 , A61P1/02 , C07H19/173 , C07H1/00 , A61K31/787 , C08J3/075 , C08L71/02 , C08K5/3492
摘要： 本发明提供了一种预防和/或治疗牙周炎的化合物及超分子核苷水凝胶及制备方法和用途，属于生物医药材料技术领域。本发明化合物为式I所示化合物、其盐或其立体异构体。式I所示的化合物可与三聚氰酸在纯水中形成稳定水凝胶，该水凝胶生物相容性好，在体内使用无急性毒性；同时，该水凝胶改善了2‑FA水凝胶降解时间较短的问题；与2‑FA水凝胶相比，该水凝胶对破骨前体细胞的抑制作用更强，能更有效抑制破骨细胞分化，更好降低牙槽骨吸收水平，从而发挥更有效的预防和/或治疗牙周炎的功效；此外，该水凝胶使用更安全。因此，本发明水凝胶可以作为一种有潜力的预防和/或治疗牙周炎的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110291095B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN201880007982.3
申请日：2018-01-20
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07H19/16 , C07H19/167 , C07H19/173 , C07H19/20 , C07H19/213 , C07H19/14 , C07H19/00 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/7076 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一类核苷类似物化合物、和包含该类化合物和喷司他丁的组合物，它们在调节昼夜节律、优选昼夜节律相移中的应用，以及通过该类化合物或所述组合物调节昼夜节律、优选昼夜节律相移的方法。
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公开(公告)号：CN113620883B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202110832417.4
申请日：2021-07-22
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D233/58 , C07D333/10 , C07D239/26 , C07D487/04 , C07D213/22 , C07D471/22 , C07D215/06 , C07D241/12 , C07D473/34 , C07D233/64 , C07D209/20 , C07D241/46 , C07H19/173 , C07H1/00 , C07D471/04 , C07C211/05 , C07C209/00 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明涉及一种半质子型化合物的制备方法及其产品和应用，属于化合物制备技术领域。本发明公开了一种半质子型化合物的制备方法，通过将杂烷基有机化合物或杂环有机化合物在铵盐的作用下反应，制备生成含有半质子型化合物。该类化合物的合成方法如通式所示。该半质子型化合物的制备方法简单，得到的半质子型化合物具有还原性、抗菌和抗肿瘤等生物学活性。
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公开(公告)号：CN113480539B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202110835083.6
申请日：2021-07-20
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/40 , C07H1/00 , C07H19/16 , C07H19/173
摘要： 本发明公开了一种硝酸催化次黄嘌呤衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。6‑氯嘌呤衍生物与溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，中和反应中产生的酸，减压除去溶剂，得到次黄嘌呤衍生物。采用该方法得到次黄嘌呤衍生物，成本低，纯度高，底物适应性好，去除了传统方法中多种杂质，分离提纯方便，表明了次黄嘌呤衍生物品质的可靠性。
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公开(公告)号：CN114685589A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210299677.4
申请日：2017-03-13
申请人： 波涛生命科学有限公司
发明人： 大卫·查尔斯·唐奈·巴特勒 , 苏布拉马尼安·马拉潘 , 白伊玄
IPC分类号： C07H23/00 , C07H19/173 , C07H19/16 , C07H19/073 , C07H19/06
摘要： 本申请涉及用于亚磷酰胺和寡核苷酸合成的组合物和方法。除了其他之外，本公开提供了制备和纯化用于寡核苷酸合成的亚磷酰胺的技术。
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公开(公告)号：CN114306365A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111543856.X
申请日：2021-12-16
申请人： 苏州大学附属第二医院
IPC分类号： A61K31/708 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07H19/173
摘要： 本发明公开了一种基于脱氧肌苷治疗类风湿性关节炎的提取试验装置，包括脱氧肌苷提取单元和脱氧肌苷试验单元，所述脱氧肌苷提取单元包括血浆收集模块、高分辨液质联用仪、Simca‑p软件、对比模块和化合物数据库。本发明通过血浆非靶向代谢组学筛选出具有显著差异的代谢产物脱氧肌苷(deoxyinosine，DI)，并验证了脱氧肌苷在类风湿性关节炎中治疗作用，本发明从RA血浆非靶向代谢组学，筛选出了一种内源性小分子物质—脱氧肌苷(DI)，通过细胞和动物实验证明了DI可以通过抑制机体炎症反应，从而缓解了类风湿性关节炎小鼠局部症状，为抗风湿药物研发提供新方向。DI有望成为一种更加安全的药物用于治疗类风湿性关节炎。
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