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公开(公告)号：CN115260260A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202110476548.3
申请日：2021-04-29
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司 , 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/09 , C07H19/067 , C07H19/173 , C07H19/19 , C07H19/12 , C07H1/00 , C07D421/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了具有KGA抑制活性的含硒核糖类化合物及其合成方法和应用，属于新药技术领域。本发明设计合成了一系列具有KGA抑制活性的核糖核酸类化合物，并进行各类生物活性筛选，旨在提高KGA抑制剂的化疗效果，增加核酸类化疗药物的半衰期，减少毒性，提高生物利用度和体内药效，抗肿瘤药效显著增长具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN111533711A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010558226.9
申请日：2016-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到运用温和条件、合成具有生物活性的多官能团取代的1，3，4-硒二唑类衍生物的方法和技术；该方法可以在硒二唑环上有多种官能团的取代，使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；鉴于噻二唑以及类似衍生物反应条件要求高，因此本申请记载方法反应条件温和，且能够合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN106866581A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510929374.6
申请日：2015-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/06 , C07D421/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到一种具有药物活性的1，3，4-硒二唑类化合物。由于硒杂环的种类不多，基于BPTES(噻二唑类化合物)具有很强的抑制肿瘤生长功能，我们用新的合成方法合成了有多种官能团取代的硒二唑类化合物，并通过测试证实了这些化合物对肿瘤的抑制作用，抗氧化作用和细胞保护功能；使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；目前有很多药物都含有噻二唑，因此合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN115260260B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202110476548.3
申请日：2021-04-29
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司 , 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/09 , C07H19/067 , C07H19/173 , C07H19/19 , C07H19/12 , C07H1/00 , C07D421/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了具有KGA抑制活性的含硒核糖类化合物及其合成方法和应用，属于新药技术领域。本发明设计合成了一系列具有KGA抑制活性的核糖核酸类化合物，并进行各类生物活性筛选，旨在提高KGA抑制剂的化疗效果，增加核酸类化疗药物的半衰期，减少毒性，提高生物利用度和体内药效，抗肿瘤药效显著增长具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN111423395A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010269148.0
申请日：2015-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
发明人： 阮奔放
IPC分类号： C07D293/06 , A61P39/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，本发明提供了一种具有药物活性的1，3，4-硒二唑类化合物，通过多种官能团的取代，来达到对肿瘤的抑制作用，抗氧化作用和细胞保护功能。本发明还提供了所述化合物在制备具有抗氧化功能以及细胞保护功能的药物中的应用。目前有很多药物都含有噻二唑，因此合成带多种官能团的硒二唑衍生物使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN107663182A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201610616923.9
申请日：2016-07-28
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D275/04 , C07D417/14 , C07D231/56 , C07D209/46 , C07D261/20 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/41 , A61K31/428 , A61K31/416 , A61K31/4035 , A61K31/444 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/433 , A61P35/00
CPC分类号： C07D293/12 , C07D209/46 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明根据谷氨酰胺酶的变构位点的晶体结构，设计合成了一系列的新的对称和不对称的双杂环化合物,含3-8个碳原子或含硫醚的长链和各类取代苯环，可有效结合谷氨酰胺酶的变构位点；实验结果表明这些化合物可直接结合谷氨酰胺酶和/或脱氢酶结合，并对于各类谷氨酰胺依赖的癌细胞，如肺癌、肝癌、泌尿系统肿瘤细胞的有很好的活性。并且谷氨酰胺酶的变构位点的抑制剂具有很好的选择性，对肿瘤细胞的活性增加( 10uM)；在多种皮下瘤模型中都有显著活性，并且没有毒性。
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公开(公告)号：CN109762871B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN201711100433.4
申请日：2017-11-09
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
摘要： 本发明属于医学生物检测技术领域，尤其涉及将单磺酸四氮唑盐用于微生物检测的用途及方法；利用新型单磺酸四氮唑盐与PMS衍生物的混合物试剂无毒、可与微生物共孵育、有颜色变化的特点实时监测细菌，提供了一种快速细菌性质的检测方法；检测试剂选用EZMTT单磺酸四氮唑盐检测体系，在活细菌数量上呈现良好的线性剂量关系；测试剂通过单磺酸四氮唑盐反应物在450nm的吸光度值，得到EC50曲线，进行细菌活力评价。
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公开(公告)号：CN107714650A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201610657285.5
申请日：2016-08-11
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
CPC分类号： A61K9/1271 , A61K45/00 , A61K47/32
摘要： 本发明涉及一种含谷氨酰胺代谢抑制剂脂质体及其药物组合物与用途，显著提高脂溶性的谷氨酰胺酶变构位点抑制剂及其联合其他药物的抗肿瘤活性；旨在通过脂质体的亲脂部分增加水溶性差的谷氨酰胺代谢抑制剂的溶解度，并通过脂质体可以被聚甲基丙烯酸酯等附加剂修饰，来进一步提高谷氨酰胺代谢抑制剂的药理活性；配方的筛选优化，我们采用对增加肿瘤细胞的抑制率和最终通过动物皮下瘤模型进行制剂的评价；实验结果表明脂质体可以明显提高谷氨酰胺代谢抑制剂的抗肿瘤活性并提高动物的存活率。
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公开(公告)号：CN106905261A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201611155909.X
申请日：2016-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06 , A61P35/00
CPC分类号： C07D293/04 , C07D421/06 , C07D421/12
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到运用温和条件、合成具有生物活性的多官能团取代的1，3，4‑硒二唑类衍生物的方法和技术；该方法可以在硒二唑环上有多种官能团的取代，使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；鉴于噻二唑以及类似衍生物反应条件要求高，因此本申请记载方法反应条件温和，且能够合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN109988124B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN201811629951.X
申请日：2018-12-29
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/04 , C07D421/14 , C07D421/06 , C07D495/04 , C07D417/14 , C07D403/14 , C07D498/18 , C07D519/00 , A61K31/41 , A61K31/4188 , A61K31/436 , A61K31/4155 , A61K31/4192 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/08 , A61P9/10
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到一种含氧族元素二唑或四氮唑结构的肾型谷氨酰胺酶变构位点的抑制剂，包括该新型具有硒二唑或碲二唑结构特征的谷氨酰酶抑制剂对肿瘤，特别是肝癌和胰腺癌等多种恶性肿瘤的高抑制活性用途；具有硒二唑和碲二唑结构特征的比相应的噻二唑化合物有更好的抗肿瘤活性；药代动力学研究发现硒二唑化合物在肿瘤中更易富集；同时，这些新结构硒二唑和碲二唑化合物靶向肾型谷氨酰胺酶(KGA)变构位点，对KGA有更好的抑制；同时有效抑制线粒体功能，阻断肿瘤能量代(56)对比文件Mary M. ROBINSON et al..Novelmechanism of inhibition of rat kidney-type glutaminase by bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide (BPTES).Biochem. J..2007,第406卷第407-414页.Mary M. ROBINSON et al..Novelmechanism of inhibition of rat kidney-type glutaminase by bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide (BPTES)《.The Biochemicaljournal》.2007,第406卷(第3期),第407-414页.Matt I. Gross et al..AntitumorActivity of the Glutaminase Inhibitor CB-839 in Triple-Negative Breast Cancer.《Molecular Cancer Therapeutics》.2014,第13卷(第4期),第890-901页.
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