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公开(公告)号：CN119661445A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411825503.2
申请日：2024-12-12
Applicant: 新乡学院 , 上海海皋科技有限公司
IPC: C07D239/91
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体公开了一种埃拉斯汀的制备方法，包括以下步骤：以2‑氨基苯甲酸为起始原料，与丙酸酐酰化并环合得到化合物2；随后与邻氨基苯乙醚和氢氧化钠高温反应得到化合物3；随后双氧水氧化得到氮氧化物化合物4；随后与甲基磺酰氯反应氯代得到化合物5；化合物6与单Boc哌啶反应，接着脱Boc保护得到化合物7；化合物5与化合物7反应得到化合物8，即Erastin。本发明避免了溴代产生的多溴取代的杂质，整体收率提高，产品纯度高，并且Pd残留＜5ppm。
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公开(公告)号：CN113387895B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202110835084.0
申请日：2021-07-20
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D239/553 , C07H19/067 , C07H1/00 , C07H19/073
Abstract: 本发明公开了一种硝酸催化5‑碘嘧啶衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。嘧啶衍生物A、单质碘与有机溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，减压除去溶剂，得到5‑碘嘧啶衍生物B。采用此方法得到的嘧啶衍生物，成本低，纯度高，去除了传统方法中很多杂质，分离提纯方便，表明了嘧啶衍生物品质的可靠。
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公开(公告)号：CN114773344A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210452794.X
申请日：2022-04-27
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D473/40
Abstract: 本发明公开了一种可见光诱导脱肼‑碘代反应合成2/6‑碘代嘌呤衍生物的方法，属于药物合成技术领域。在有机溶剂中，以2‑肼基嘌呤衍生物或6‑肼基嘌呤衍生物和二碘甲烷为原料，在光催化剂存在下，可见光照射下室温反应，得到2‑碘嘌呤衍生物或6‑碘嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为碘代物方法，不需要加热，仅采用可见光照射，避免了外加氧化剂使用，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN113387895A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110835084.0
申请日：2021-07-20
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D239/553 , C07H19/067 , C07H1/00 , C07H19/073
Abstract: 本发明公开了一种硝酸催化5‑碘嘧啶衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。嘧啶衍生物A、单质碘与有机溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，减压除去溶剂，得到5‑碘嘧啶衍生物B。采用此方法得到的嘧啶衍生物，成本低，纯度高，去除了传统方法中很多杂质，分离提纯方便，表明了嘧啶衍生物品质的可靠。
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公开(公告)号：CN105237602A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510355848.0
申请日：2015-06-25
Applicant: 新乡学院
Abstract: 本发明公开了2-氨基阿糖腺苷的合成新方法。该方法以阿糖腺苷为原料，经过全苯甲酰基化反应、硝基化反应和氨解反应等3步反应，以61％的总收率得到目标产物。该方法第一个优点是所制备的2-氨基阿糖腺苷全部是β构型，避免了传统方法当中异构体分离的繁琐步骤。第二个优点是所用原料廉价易得，其他试剂均为常见的化工原料，来源广泛。第三个优点是步骤少，操作简便，全程不需要柱层析分离，易于工业化和扩大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115504978B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202211386551.7
申请日：2022-11-07
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D473/34 , C07H19/167 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种以6‑肼基嘌呤衍生物为原料合成腺嘌呤衍生物的方法，属于药物化学技术领域。在有机溶剂中，以6‑肼基嘌呤衍生物为原料，在光催化剂存在下，在可见光照射下室温反应，得到腺嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为氨基的方法，不需要加热，不需要重金属催化剂，仅采用可见光照射，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN105399646B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510952136.7
申请日：2015-12-18
Applicant: 新乡学院
IPC: C07C253/30 , C07C255/15 , C07C255/17 , C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种胞嘧啶中间体3，3‑二乙氧基丙腈的制备方法，包括以下步骤：步骤1：以乙腈为原料，在催化剂的作用下，与,过氧化叔丁醇(TBHP)反应，继而和一氧化碳气体发生羰基化反应，得到腈基乙醛；步骤2：腈基乙醛在催化量的酸乙醇作用下，与乙醇反应得到3，3‑二乙氧基丙腈。用此方法得到的3，3‑二乙氧基丙腈，和尿素发生缩合反应，用于制备胞嘧啶，合成效果好，胞嘧啶质量高。该反应不同于现有方法中靠强碱夺取乙腈氢质子的反应机理，而是利用自由基反应机理夺取乙腈氢质子，得到乙腈自由基，继而和一氧化碳发生羰基化反应，直接得到腈基乙醛。腈基乙醛在催化量的酸乙醇作用下，生成3，3‑二乙氧基丙腈。
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公开(公告)号：CN105367616A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510929207.1
申请日：2015-12-15
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/173 , C07H1/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了利用硝化-氯代法合成克拉屈滨的新方法。以廉价的6-氯嘌呤和1-氯-2,3,5-三-O-对氯苯甲酰基-D-核糖为原料，以氢化钠为碱，以乙腈为反应溶剂，高选择性地反应得到β异构体；得到的β异构体不需要脱除保护基，分离后和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基；硝基在NH4Cl的乙醇溶液中转化为氯原子；最后在被氨气饱和的甲醇溶液中完成保护基脱除和氯原子氨解两步反应，以4步和78％的总收率得到克拉屈滨。这种方法原料廉价易得，工艺简便，总收率较高，成本低，易放大，避免使用价格昂贵的试剂和有毒有害的重金属催化剂，且反应规模扩大到100g规模时，收率无明显下降。本文为克拉屈滨的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN105175469A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510646020.0
申请日：2015-10-09
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/19 , C07H1/00 , A61K31/708 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的制备方法及应用。发明人在大量的化合物合成和活性筛选中发现，6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷具有很好的抗HL-60细胞活性。这种化合物的结构式如式I：同时，我们对其合成方法也进行了研究。解决了现有的合成方法存在着步骤多、收率低、操作繁琐等缺点，如：(1)金属催化偶联反应；(2)6-氢嘌呤核苷的自由基反应。这两类方法均使用到过渡金属催化剂(如钯、镍、钌等)或者难以获得的原料(如格利雅试剂、有机锌试剂等)。同时提供一种高效的6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的方法。
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公开(公告)号：CN117683071A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311678259.7
申请日：2023-12-08
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/16 , C07H1/00 , C07D473/40 , C07D473/00 , B01J27/055
Abstract: 本发明公开了微波辅助硅胶负载硫酸铜催化合成水粉蕈素及其类似物的方法，属于药物化学技术领域。以6‑肼基嘌呤衍生物为原料，在硅胶负载硫酸铜催化下，不需要溶剂，在微波照射下反应，得到水粉蕈素及其类似物。本发明得到水粉蕈素及其类似物的方法，克服了传统方法中原料难以溶解，或者易产生副产物的问题，具有成本低，操作简便，底物适应性好的优点，为该类化合物制备提供了简便的途径。
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