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公开(公告)号:CN103396556B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201310317966.3
申请日:2013-07-25
Applicant: 上海交通大学 , 上海其胜生物制剂有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物及其合成方法。所述共聚物的结构式如式(I)所示:其中,m、n为满足0≤m+n≤32且n/(m+n+1)≤15%的任一整数。本发明在壳聚糖、PLA、PCL、月桂酸及硬脂酸上分别引入具有氢键序列特异性作用的分子胶,合成了一系列基于壳聚糖的嵌段共聚物,产物经1H-NMR、GPC等表征。该类化合物合成原料简单易得,合成过程均为常规反应,各步反应技术均已成熟;本发明制备的两亲性嵌段共聚物含有双重二硫键,具有还原敏感性,可用于制备还原敏感性的自组装药物运输胶束。
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公开(公告)号:CN103304802A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201310205811.0
申请日:2013-05-28
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其制备、用途。所述酸敏感两亲性嵌段共聚物的结构式为式(I)所示,其中,n为1~300中的任意一个整数,R为式(II)、(III)、(IV)或(V)所示的结构:其中m为1~100的任意一个整数。本发明化合物合成原料简单易得,合成过程均为常规反应,反应条件温和,可以大量制备;由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号:CN104031268B
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201410196559.6
申请日:2014-05-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙烯亚胺三嵌段共聚物及其在基因载体中的用途;所述共聚物PEI-PLA-PEG的结构式如下所示:其中,PEG的分子量为2000~10000g/mol中的任意一个整数,PLA的分子量为3000~10000g/mol,PEI的分子量为1800~10000g/mol。该嵌段共聚物可以自组装成纳米胶束作为基因载体应用于基因药物输送体系,在负载基因药物的同时还可以包裹疏水小分子药物,从而成为基因/疏水药物的双重载体。
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公开(公告)号:CN103709410B
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201310643667.9
申请日:2013-12-03
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其自组织胶束、用途;其结构式为式(I)所示:其中,n为1~300中的任意一个整数,m为1~100中的任意一个整数,R为式(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)所示的结构:其中,t=1或2。本发明化合物合成原料简单易得,合成过程均为常规反应,反应条件温和,可以大量制备;由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号:CN103304802B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310205811.0
申请日:2013-05-28
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其制备、用途。所述酸敏感两亲性嵌段共聚物的结构式为式(I)所示,其中,n为1~300中的任意一个整数,R为式(II)、(III)、(IV)或(V)所示的结构:其中m为1~100的任意一个整数。本发明化合物合成原料简单易得,合成过程均为常规反应,反应条件温和,可以大量制备;由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号:CN103396556A
公开(公告)日:2013-11-20
申请号:CN201310317966.3
申请日:2013-07-25
Applicant: 上海交通大学 , 上海其胜生物制剂有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物及其合成方法。所述共聚物的结构式如式(I)所示:其中,m、n为满足0≤m+n≤32且n/(m+n+1)≤15%的任一整数。本发明在壳聚糖、PLA、PCL、月桂酸及硬脂酸上分别引入具有氢键序列特异性作用的分子胶,合成了一系列基于壳聚糖的嵌段共聚物,产物经1H-NMR、GPC等表征。该类化合物合成原料简单易得,合成过程均为常规反应,各步反应技术均已成熟;本发明制备的两亲性嵌段共聚物含有双重二硫键,具有还原敏感性,可用于制备还原敏感性的自组装药物运输胶束。
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公开(公告)号:CN103012771B
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:CN201210442960.4
申请日:2012-11-07
IPC: C08G65/48 , C08G81/00 , C07D309/10 , C07D307/20 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感可裂解连接单元及其用途。所述可裂解连接单元的结构式为:其中,m为1或2,n为0~44中的任一整数,X为Br、NH2、N3或OH,Y为Br、NH2、N3或OH。该类连接单元在酸性条件下可以实现有效裂解;并可与亲水性化合物、疏水性化合物实现高效率连接,得到两亲性嵌段共聚物;该嵌段共聚物自组装胶束可作为药物运输载体。与现有技术相比,合成本发明化合物所需的原料简单易得,合成过程均为常规化学反应,反应条件温和,易于大量合成。
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公开(公告)号:CN104031268A
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201410196559.6
申请日:2014-05-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙烯亚胺三嵌段共聚物及其在基因载体中的用途;所述共聚物PEI-PLA-PEG的结构式如下所示:其中,PEG的分子量为2000~10000g/mol中的任意一个整数,PLA的分子量为3000~10000g/mol,PEI的分子量为1800~10000g/mol。该嵌段共聚物可以自组装成纳米胶束作为基因载体应用于基因药物输送体系,在负载基因药物的同时还可以包裹疏水小分子药物,从而成为基因/疏水药物的双重载体。
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公开(公告)号:CN103709410A
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN201310643667.9
申请日:2013-12-03
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其自组织胶束、用途;其结构式为式(I)所示:其中,n为1~300中的任意一个整数,m为1~100中的任意一个整数,R为式(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)所示的结构:其中,t=1或2。本发明化合物合成原料简单易得,合成过程均为常规反应,反应条件温和,可以大量制备;由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号:CN103012771A
公开(公告)日:2013-04-03
申请号:CN201210442960.4
申请日:2012-11-07
IPC: C08G65/48 , C08G81/00 , C07D309/10 , C07D307/20 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感可裂解连接单元及其用途。所述可裂解连接单元的结构式为:其中,m为1或2,n为0~44中的任一整数,X为Br、NH2、N3或OH,Y为Br、NH2、N3或OH。该类连接单元在酸性条件下可以实现有效裂解;并可与亲水性化合物、疏水性化合物实现高效率连接,得到两亲性嵌段共聚物;该嵌段共聚物自组装胶束可作为药物运输载体。与现有技术相比,合成本发明化合物所需的原料简单易得,合成过程均为常规化学反应,反应条件温和,易于大量合成。
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