公开(公告)号：CN107011282A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710224170.1

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  李柱

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN106883152A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710224079.X

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陶瑞衡 ,  张华 ,  段永斌 ,  孙玉星 ,  孙越 ,  魏华征

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/03 ,  C07C231/12 ,  C07C233/76 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07C303/40 ,  C07C231/12 ,  C07D333/22 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/03 ,  C07C233/76

Abstract: 本发明公开了一种β‑氨基酮的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和酰胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和分子间胺氢化加成反应，从而实现β‑氨基酮的一锅法合成。本发明的β‑氨基酮的制备方法最高产率可达94％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑氨基酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN107698469B

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201710955215.2

申请日：2017-10-13

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  段永斌 ,  张华 ,  孙玉星 ,  孙越 ,  王媛 ,  潘万勇 ,  裴可可 ,  陆成 ,  潘金鹏 ,  孟凡丽 ,  赵连花

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17

Abstract: 本发明公开了一种α‑卤代‑β‑氨基酮的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇，胺和氮卤代丁二酰亚胺为原料，在催化量酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应，胺卤加成反应，从而实现α‑卤代‑β‑氨基酮的一锅法合成。本发明的α‑卤代‑β‑氨基酮的制备方法产率高，具有操作简单和高原子利用率等优点，为α‑卤代‑β‑氨基酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN106986800B

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201710264250.X

申请日：2017-04-21

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陶瑞衡 ,  张华 ,  段永斌 ,  孙玉星 ,  孙越 ,  孟媛

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/22 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一种β‑羰基硫醚的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和硫醇为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和1,4‑加成反应，从而实现β‑羰基硫醚的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达99％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑羰基硫醚类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN108586413A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810594681.7

申请日：2018-06-11

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  赵连花 ,  潘金鹏 ,  王媛 ,  孙越 ,  裴可可 ,  潘万勇 ,  王晨璐

IPC: C07D311/58

Abstract: 本发明公开了一种光学纯(S)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸的制备方法。其包括以下步骤：往外消旋的6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸中，加入乙腈和解拆剂，加热回流状态下，滴加醇直至溶液澄清，经降温、结晶、分离后，得到铵盐复合物，随后用酸将上述铵盐复合物酸解，游离出光学纯的(S)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸；再对所得(S)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸进行重结晶，得到高光学纯的(S)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸。本发明的制备方法具有原料廉价易得，条件温和，合成工艺简单、解拆剂可循环利用、成本低等优点。

公开(公告)号：CN107089957A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710287135.4

申请日：2017-04-27

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 杨始刚 ,  秦婷 ,  苏美允 ,  苏佳怡 ,  汤习霞 ,  许杨 ,  孙越

IPC: C07D307/12

Abstract: 本发明公开了一种4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醇的制备方法。其具体步骤如下：(1)将摩尔比为4:1～1:1的4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醛和硼氢化钠在乙醇和水组成的混合溶剂中，室温下搅拌反应2～3小时，反应结束后，用酸水溶液洗涤，洗涤pH至中性；(2)将步骤(1)中洗涤pH至中性的反应液用萃取剂萃取，萃取后的有机相干燥、浓缩得到粗品；粗品经纯化处理得到4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醇。该制备方法具有原料易得、制备过程简单、操作方便，生产成本较低，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN106916145A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710129822.3

申请日：2017-03-06

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  孙玉星 ,  张华 ,  孙国峰 ,  陶瑞衡 ,  段永斌 ,  孙越 ,  江沁楠

IPC: C07D403/12

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种SLx‑2119的合成方法，首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ，然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应，最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应，制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用，降低了成本，同时也避免了重金属钯的使用，无重金属污染，环境友好且原药料无重金属残留，反应路线短，产率高，成本低，利于工业化生产。