-
公开(公告)号：CN107021980B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201610259625.9
申请日：2016-04-25
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/24 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P29/00 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供了一种二苯乙烯和二苯乙烷类化合物的磷酰氨基酸衍生物(I)及其制备方法，所述化合物结构通式(I)所示，其体外抗肿瘤活性与阳性对照药Combretastatin A‑4(CA4)及其磷酸酯前药(CA4P)相比较有显著提高，且对多种耐药型肿瘤细胞株有效。
-
公开(公告)号：CN107698521B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201610181713.1
申请日：2016-03-23
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D239/553 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种二苯乙烯及二苯乙烷类与5‑氟尿嘧啶类抗肿瘤药拼接的化合物的制备与用途，所得化合物结构通式如(I)所示：。
-
公开(公告)号：CN114230466B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202111665548.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0或者1，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN107311846B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201710610734.5
申请日：2017-07-25
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07C213/02 , C07C217/80 , C07C231/02 , C07C237/04 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
-
公开(公告)号：CN114230466A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111665548.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0或者1，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111116345A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911392902.3
申请日：2019-12-30
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C51/00 , C07C55/30 , C07C227/22 , C07C229/28 , C07D221/20 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及一种制备消旋Mirogabalin的新方法。以3-乙基二环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮A为起始原料，与氰基乙酸酯和氨水反应生成铵盐B；将铵盐B与硫酸加热反应生成二乙酸类化合物C；将化合物C与尿素反应生成酰亚胺类化合物D；将化合物D经Hofmann降解生成消旋的Mirogabalin盐酸盐E，然后将化合物E通过拆分剂得到Mirogabalin。与现有技术相比，通过本发明技术方案所合成的Mirogabalin药物具有反应条件较为温和，制备方法简便，避免了剧毒品NaCN的使用，且适用于工业生产的特点。
-
公开(公告)号：CN115463104A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202210808008.5
申请日：2022-07-08
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: A61K9/36 , A61K9/32 , A61K31/661 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有EBTP的片剂，包括片芯和薄膜包衣，通过将活性成分EBTP与填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂按特定的方式混合制备得到的含有EBTP的片剂中的片芯，然后通过包衣技术对其进行包衣处理得到片剂。所得片剂外观光洁，硬度较好，片重差异少(≤5％)，含量均匀，体外溶出速率快，生物利用度高，而且稳定性好，不易吸潮，稳定储存时间长达6个月以上。包衣处理降低了EBTP活性成分与空气的接触几率，进一步提高了片剂的稳定性。此外，本申请中采用的是干粉直接压片，不必制粒、干燥，具有节能省时，达到保护药物稳定性的效果，工艺操作简单，具有工业自动化程度高等特性，易于商业规模化生产。
-
公开(公告)号：CN115429769A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210808230.5
申请日：2022-07-08
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种EBTP胶囊剂，其活性成分为EBTP，通过将活性成分EBTP与助流剂微粉硅胶、粘合剂微晶纤维素、润滑剂硬酯富马酸钠混合制备得到的EBTP胶囊剂，质量百分含量在44.4％～66.7％，溶出性好，而且EBTP胶囊剂不易吸潮，溶出的稳定性良好，使用寿命在6个月以上。而且通过无水乙醇法制粒，解决了工业生产中可能接触到水分吸湿的问题，达到了活性成分不吸潮目的，而且不必湿法制粒，具有节能省时，保护药物的稳定性，以及工业自动化程度高等特点。
-
公开(公告)号：CN110240558B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201910618701.4
申请日：2019-07-10
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3‑氟‑3‑（2,2,2‑三氟‑1,1‑二羟乙基）‑6（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2‑吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1‑苄基‑3‑溴‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（2））；化合物（2）再与5‑氯‑2‑甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1‑苄基‑3‑（5‑氯‑2‑甲氧基苯基）‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
-
公开(公告)号：CN110240558A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910618701.4
申请日：2019-07-10
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3-氟-3-（2,2,2-三氟-1,1-二羟乙基）-6（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2-吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1-苄基-3-溴-3-氟-6-（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮（化合物（2））；化合物（2）再与5-氯-2-甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1-苄基-3-（5-氯-2-甲氧基苯基）-3-氟-6-（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
128
records
(took 0.049 seconds)
