公开(公告)号：CN111116345A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201911392902.3

申请日：2019-12-30

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  梁俊青 ,  舒海英 ,  吴晶晶 ,  童闰节

IPC: C07C51/00 ,  C07C55/30 ,  C07C227/22 ,  C07C229/28 ,  C07D221/20 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明涉及一种制备消旋Mirogabalin的新方法。以3-乙基二环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮A为起始原料，与氰基乙酸酯和氨水反应生成铵盐B；将铵盐B与硫酸加热反应生成二乙酸类化合物C；将化合物C与尿素反应生成酰亚胺类化合物D；将化合物D经Hofmann降解生成消旋的Mirogabalin盐酸盐E，然后将化合物E通过拆分剂得到Mirogabalin。与现有技术相比，通过本发明技术方案所合成的Mirogabalin药物具有反应条件较为温和，制备方法简便，避免了剧毒品NaCN的使用，且适用于工业生产的特点。